54187-04-1
中文名称
利美尼啶
英文名称
Rilmenidine
CAS
54187-04-1
EINECS 编号
259-021-0
分子式
C10H16N2O
MDL 编号
MFCD00865924
分子量
180.25
MOL 文件
54187-04-1.mol
更新日期
2024/11/20 15:59:02
结构式
基本信息
中文别名
N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
利美尼啶
瑞曼尼定
N-(二环丙烷基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-唑胺
利美尼啶
瑞曼尼定
N-(二环丙烷基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-唑胺
英文别名
n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine
oxaminozoline
RILMENIDINE
1,1-dicyclopropyl-n-(2-oxazolinyl)-methylamin
2-((dicyclopropylmethyl)imino)-oxazolidin
2-((dicyclopropylmethyl)imino)oxazolidine
2-(dicyclopropylmethylamino)-2-oxazoline
4,5-dihydro-n-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamin
s3341
N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
2-(N-(Dicyclopropylmethyl)amino)oxazolinehemifuramate
Rilmenidinehemifuramate
Rilmenidine 2-[(Dicyclopropylmethyl)amino]-2-oxazoline
Hyperium
S-3341-3
2-[N-(Dicyclopropylmethyl)amino]oxazoline fumarate (2:1) salt
N-(2-Oxazolin-2-yl)-α,α-dicyclopropylmethanamine
oxaminozoline
RILMENIDINE
1,1-dicyclopropyl-n-(2-oxazolinyl)-methylamin
2-((dicyclopropylmethyl)imino)-oxazolidin
2-((dicyclopropylmethyl)imino)oxazolidine
2-(dicyclopropylmethylamino)-2-oxazoline
4,5-dihydro-n-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamin
s3341
N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
2-(N-(Dicyclopropylmethyl)amino)oxazolinehemifuramate
Rilmenidinehemifuramate
Rilmenidine 2-[(Dicyclopropylmethyl)amino]-2-oxazoline
Hyperium
S-3341-3
2-[N-(Dicyclopropylmethyl)amino]oxazoline fumarate (2:1) salt
N-(2-Oxazolin-2-yl)-α,α-dicyclopropylmethanamine
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药
物理化学性质
| 外观性状 | 从己烷结晶，熔点106～107℃。 磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。 |
| 熔点 | 106-107° |
| 沸点 | 355.5±9.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | H2O: 7.3 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.88±0.50(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | white |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 54187-04-1(CAS DataBase Reference) |
应用领域
用途一
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。
安全数据
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | RP7207400 |
制备方法
方法一
方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
知名试剂公司产品信息
54187-04-1(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
常见问题列表
生物活性
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
体外研究
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | K562 cells |
| Concentration: | 25, 50, 100 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited K562 colony formation. |
体内研究
Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.
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中文名称：N-(二环丙基甲基)-4,5-二氢噁唑-2-氨基
英文名称：N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
CAS：54187-04-1
纯度：>=95%
包装信息：1g
库存量：
29.08g
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2024/11/20 15:59:02
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中文名称：利美尼啶
英文名称：RilMenidine heMifuMarate;2-[N-(DicyclopropylMethyl)aMino]oxazolineheMifuMarate
CAS：54187-04-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
成都零六生物科技有限公司
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
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英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：0.98
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备注：试剂
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine hemifumarate salt
CAS：54187-04-1
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine
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英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
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中文名称：利美尼啶;瑞曼尼定;利美尼定
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：99.6% HPLC
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中文名称：N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺;利美尼啶;瑞曼尼定;N-(二环丙烷基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺;N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-唑胺
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine hemifumarate salt
CAS：54187-04-1
包装信息：5mg;25mg
备注：R75870 试剂级
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中文名称：2,4-二氟甲苯
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：99%
包装信息：10T
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中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
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中文名称：利美尼啶
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