缬更昔洛韦盐酸盐

药理作用用途生物活性体外研究体内研究缬更昔洛韦盐酸盐试剂级价格

缬更昔洛韦盐酸盐

CAS号:175865-59-5
英文名:Valganciclovir hydrochloride
中文名:缬更昔洛韦盐酸盐
CBNumber:CB0380410
分子式:C14H23ClN6O5
分子量:390.82
MOL File:175865-59-5.mol

缬更昔洛韦盐酸盐化学性质

熔点 :162-164°C
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: ≥8mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to tan
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N
CAS 数据库 :175865-59-5

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2933595960

缬更昔洛韦盐酸盐性质、用途与生产工艺

药理作用缬更昔洛韦是DNA多聚酶抑制剂。其口服后在肠粘膜细胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韦，因此其药效学特性即更昔洛韦的药效学特性。更昔洛韦在病毒内和细胞内酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韦，后者与三磷酸脱氧鸟苷(dGTP)竞争作为病毒DNA 多聚酶的底物，因此抑制病毒DNA 的合成，从而产生抗CMV 活性。
用途用于预防和治疗器官移植者继发CMV 感染。该药是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物，是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦，其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦，但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高，其口服吸收的生物利用度为62.4 %，是更昔洛韦的10 倍，而毒性却大大降低。
生物活性 Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物，具有抗病毒活性，用于治疗巨细胞病毒感染。
体外研究
Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐，以两种非对映体的混合物存在。给药后，这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中，ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式，随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶，并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成，磷酸二酯键需要更长的时间生成，从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效，当ganciclovir被移除时，链延长重新开始。
体内研究口服给药后，肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体，抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收，valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。