CFTRinh-172

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CFTRinh-172

CAS号:307510-92-5
英文名:CFTRinh-172
中文名:CFTRinh-172
CBNumber:CB0364629
分子式:C18H10F3NO3S2
分子量:409.4
MOL File:307510-92-5.mol

CFTRinh-172化学性质

熔点 :181-183 °C
沸点 :555.7±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
形态 :Yellow solid
酸度系数(pKa) :3.88±0.10(Predicted)
颜色 :yellow
CAS 数据库 :307510-92-5

安全信息

危险品标志 :Xi,N
危险类别码 :36/37/38-43-50/53
安全说明 :26-36/37-60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
危险等级 :IRRITANT

CFTRinh-172性质、用途与生产工艺

生物活性 CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，K_i为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
体外研究 CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。
体内研究 CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。
生物活性 CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
靶点
Target Value
CFTR
(in human airway cells) 300 nM(Ki)
体外研究
CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。
体内研究 CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。