概述 药理作用 药代动力学 适应证 禁忌症 注意事项 不良反应 用法用量 药物的相互作用 参考文献
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苯丁酸钠

概述 药理作用 药代动力学 适应证 禁忌症 注意事项 不良反应 用法用量 药物的相互作用 参考文献
苯丁酸钠,,结构式
苯丁酸钠
  • CAS号:
  • 英文名:Sodium phenylbutyrate
  • 中文名:苯丁酸钠
  • CBNumber:CB03164020
  • 分子式:C10H11NaO2
  • 分子量:186.18291
  • MOL File:Mol file

苯丁酸钠性质、用途与生产工艺

  • 概述 苯丁酸钠（sodium phenylbutyrate,SPB）是一种前体药物，可迅速代谢成苯乙酸盐。它可与谷氨酸和氨结合生成苯乙酰谷酰胺，通过肾脏排泄，是含氮废物排泄的又一个途径。近年来研究发现，苯丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有高效、低毒的特点,可抑制多种肿瘤细胞生长，研究证实: SPB对多种肿瘤细胞具有诱导分化和凋亡作用。
  • 药理作用 苯丁酸钠在体内经β-氧化代谢成乙酸苯酯，乙酸苯酯继而与谷氨酰氨共轭生成苯乙酰谷氨酰氨，上述2步反应均较快而完全。苯乙酰谷氨酰氨作为尿素的替代废氮产物，可通过肾脏排泄，与尿素在摩尔水平上相比，两者每摩尔均含有2摩尔氮（即1摩尔苯丁酸钠也可以清除2摩尔氨基酸来源的氮）。据报道，使用苯丁酸钠治疗尿素循环障碍患者（联合控制饮食氮摄入量），血氨及血谷氨酸水平可有降低甚至达正常水平。
  • 药代动力学 苯丁酸钠片剂及粉剂口服后达峰时间分别为1.35h及1h，静脉注射达峰时间为30～60min。女性的苯丁酸及乙酸苯酯的血药浓度峰值及曲线下面积（AUC）高于男性（高30%～50%），苯乙酰谷氨酰胺药动学未见明显性别差异。表观分布容积为0.2L/kg。主要经肝脏及肾脏迅速代谢为乙酸苯酯及苯乙酰谷氨酰氨。绝大部分药物可在24h内以苯乙酰谷氨酰氨的形式从尿中排泄，少量以药物本体及乙酸苯酯形式排泄（少于口服剂量的1%）。总体清除率为18mg/（kg•h），母体化合物的消除半衰期为0.8h，乙酸苯酯的消除半衰期为1.2h。
  • 适应证 用于尿素循环障碍的治疗。
  • 禁忌症 1. 对苯丁酸钠或乙酸苯酯过敏者。
    2. 禁用于急性高氨血症的紧急处理。
    3. 重度高血压、心力衰竭、肾功能不全者。
  • 注意事项 1. 苯丁酸钠注意事项
    （1）轻、中度高血压、心力衰竭、肾功能不全者或其他与钠潴留有关的水肿状态。
    （2）肝功能不全者。
    （3）肥胖患者。
    2. 药物对儿童的影响：有报道儿童服用苯丁酸钠可产生无法预知的不良反应；儿童用药，其自身严重症状及脑损伤仍可能继续加剧。
    3. 药物对妊娠的影响：国内尚无孕妇用药相关资料，美国药品和食品管理局（FDA）对苯丁酸钠的妊娠安全性分级为C级。
    4. 药物对哺乳的影响：哺乳妇女用药研究尚不充分，应权衡利弊后用药。
    5. 用药前后及用药时应当检查或监测：
    （1）常规应监测血清蛋白及血浆中氨、谷氨酸、精氨酸水平。
    （2）必要时应监测肝肾功、血清白蛋白、总蛋白、动脉血气分析、血电解质浓度，白细胞分类及计数，血小板计数、尿液分析。
  • 不良反应 1.心血管系统：可致踝部及外周水肿，血压改变较少见，罕见心律失常及昏厥。
    2.精神神经系统：可致头痛及抑郁。
    3.代谢/内分泌系统：可引起低白蛋白血症（约10%）、代谢性酸中毒（14%）、碱中毒（7%）、高氯血症（7%），也可致高尿酸血症、低钾血症、低磷血症、高磷血症、高钠血症（发生率低于6%）。
    4.泌尿生殖系统：常引起女性月经周期不规则，甚至停经（发生率约23%）。罕见苯丁酸钠引起肾小管酸中毒。
    5.肝脏：可引起血清氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶水平升高，尚无苯丁酸钠致肝毒性的报道。
    6.胃肠道：常见食欲缺乏（约4%），还可引起味觉不佳、腹痛、恶心、呕吐、胃炎，罕见苯丁酸钠引起消化性溃疡、直肠出血、便秘、胰腺炎。
    7.血液：可能引起贫血（包括再生障碍性贫血）、白细胞减少或增多、血小板减少，罕见苯丁酸钠引起血小板增多。
    8.皮肤：偶有皮疹。
    9.其他：苯丁酸钠服用后，可能引起身体异味。
  • 用法用量 口服给药：通常每日给药4～6次，进餐时服用，每日给药总量低于20g。一天给药总量超过20g的安全性及有效性尚未确定。
    儿童常规剂量：
    口服给药：体重小于20kg儿童，一天450～600mg/kg，分4～6次给药，进餐时服用，每天给药总量低于20g。推荐服用苯丁酸钠粉，不推荐服用苯丁酸钠片。体重大于20kg者，用量同成人。
    国外用法用量参考：成人常规剂量：口服给药：一天9.9～13g/m2，一天总量超过20g的安全性及有效性尚未确定。
    肝功能不全时剂量：有实验表明，未患尿素循环障碍的肝功能不全者，苯丁酸钠的代谢及排泄不受影响，尚无资料建议肝功能不全者需调整剂量，但有待进一步研究。儿童常规剂量：口服给药：体重小于20kg儿童，一天450～600mg/kg；体重大于20k者，用量同成人。
  • 药物的相互作用 1.与氟哌啶醇、丙戊酸盐、皮质类固醇类药物合用，可能导致高氨血症，合用时应谨慎。
    2.与丙磺舒合用可影响苯丁酸盐代谢产物的肾脏排泄，合用时应谨慎。
  • 参考文献 [1] 罗晓华, 崔金全, 李梅,等. 苯丁酸钠对体外培养人宫颈癌Hela细胞增殖抑制作用[J]. 河南医学研究, 2008, 17(4):604-607.
    [2] 潘德顺, 陈伟强. 苯丁酸钠对人舌鳞癌Tca8113细胞株p21和survivin基因表达的影响[J]. 中国药理学通报, 2010, 26(2):178-181.
    [3] http://baike.baidu.com/link?url=5f5nqvy2H4RB5OUm2nLVCit5pTPX2E1LO3JVOnJ55R9hSxEERL5I8o1VDcXzKBf8P2oipa0jBmKvya1TfFEWKLDbMd-X23jC9-OYbbMnRWMu4cHaMY0tZJgVqUN9tr1J#3
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