5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐

背景制备方法应用用途 5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐试剂级价格

CAS号:1380575-45-0
英文名:5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4- (4-piperidinyl)- BenzenaMine hydrochloride (1:2)
中文名:5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐
CBNumber:CB02710521
分子式:C15H25ClN2O
分子量:284.83
MOL File:1380575-45-0.mol

5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐化学性质

储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature

5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐性质、用途与生产工艺

背景
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，又叫(4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶盐酸盐，是制备色瑞替尼的中间体。色瑞替尼是一种口服、间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，临床研究中在治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了突破性进展。2014年4月29日美国食品药品监督管理局[FDA]批准了色瑞替尼用于经Xalkori(crizotinib)治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
制备方法
向1000L氢化反应釜中加入400.0L的甲醇，50.0kg的4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶，釜内使用真空及0.5MPa氩气置换三次，加入5.0kg 10％的湿钯碳(干基1.5kg)，釜内使用真空及0.5MPa氢气置换三次，保持反应压力0.5MPa，温度30℃，反应5小时。过滤反应液，催化剂暂存，可于后续批次重复套用。滤液加入至1000L氢化反应釜中，加入30.6L浓盐酸，釜内使用真空及0.5MPa氩气置换三次，加入14.5kg 10％湿铂碳(干基 5.0kg)，釜内使用真空及0.5MPa氢气置换三次，保持反应压力1.2MPa，温度30℃，反应16小时。

过滤，催化剂暂存，可于后续批次重复套用。滤液在50℃以下，减压浓缩至100L。加入 150.0L异丙醇，在50℃以下，减压浓缩至100L。再次加入150.0L异丙醇，在50℃以下，减压浓缩至约100L。加入100L异丙醇，30℃搅拌3小时，降温至0℃，搅拌2小时，过滤，异丙醇淋洗。将过滤所得湿品于55℃真空干燥12小时，得到55.0kg类白色固体(二盐酸盐)。收率：93％，纯度99.7％。经检测，产品确证为2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺盐酸盐。
应用 5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，又叫(4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶盐酸盐可用于实验室研发合成过程和化工生物研发过程中，是制备色瑞替尼的中间体。
用途 5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，是制备色瑞替尼的中间体。