ChemicalBook CAS数据库列表 AZD1208
AZD1208
- CAS号:1204144-28-4
- 英文名:AZD-1208
- 中文名:AZD1208
- CBNumber:CB02666594
- 分子式:C21H21N3O2S
- 分子量:379.48
- MOL File:1204144-28-4.mol
AZD1208化学性质
- 熔点 :>220°C (dec.)
- 密度 :1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :7.39±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
AZD1208性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
- 体外研究 AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
- 体内研究 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
- 特征 Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
- 生物活性 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
-
靶点
Target Value Pim1
(Cell-free assay)0.4 nM Pim3
(Cell-free assay)1.9 nM Pim2
(Cell-free assay)5 nM -
体外研究
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
- 体内研究 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
AZD1208上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD1208 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15604
- 产品名称：AZD1208
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：228元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15604
- 产品名称：AZD1208 AZD1208
- CAS编号：1204144-28-4
- 包装：5mg
- 价格：600元
AZD1208生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
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