艾乐替尼盐酸盐

应用用途主要性质生物活性靶点体外研究体内研究艾乐替尼盐酸盐试剂级价格

艾乐替尼盐酸盐

CAS号:1256589-74-8
英文名:Alectinib Hydrochloride
中文名:艾乐替尼盐酸盐
CBNumber:CB02570369
分子式:C30H35ClN4O2
分子量:519.09
MOL File:1256589-74-8.mol

艾乐替尼盐酸盐化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:3.5(Max Conc. mg/mL);6.74(Max Conc. mM)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic

艾乐替尼盐酸盐性质、用途与生产工艺

应用
艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
用途
艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。
主要性质艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。
生物活性 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。
靶点
Target Value
ALK
(Cell-free) 1.9 nM
体外研究
Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。
体内研究口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。