ChemicalBook CAS数据库列表 MC-Val-Cit-PAB
MC-Val-Cit-PAB
- CAS号:159857-80-4
- 英文名:MC-Val-Cit-PAB
- 中文名:MC-Val-Cit-PAB
- CBNumber:CB02554361
- 分子式:C28H40N6O7
- 分子量:572.65
- MOL File:159857-80-4.mol
MC-Val-Cit-PAB化学性质
- 沸点 :931.6±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.276
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :powder to crystal
- 酸度系数(pKa) :13.41±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to Almost white
- InChIKey :UMDCMQHPXQLHGR-OFVILXPXSA-N
- SMILES :C(N)(=O)[C@H](CCCNC(N)=O)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CCCCCN1C(=O)C=CC1=O)C1=CC=C(CO)C=C1
- CAS 数据库 :159857-80-4
MC-Val-Cit-PAB性质、用途与生产工艺
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用途
MC-Val-Cit-PAB中间体用作试剂用于制备抗体-药物偶联物，这是一种选择性地将细胞毒性药物传递到肿瘤相关抗原的化合物。
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ADC连接器-Linker
目前正在进行临床评估的ADC接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。
MC-VAL-CIT-PAB (cas:159857-80-4)是可被组织蛋白酶切割的ADC连接桥，用于制备抗体-药物偶联物。美国FDA批准的药物，如brentuximab vedotin使用了该连接桥。 -
制备
化合物19(Fmoc-VC-PABA)合成：将1.5g化合物18(Fmoc-Val-Cit)溶于14ml二氯甲烷和7ml甲醇混合溶剂中，加入4- 氨基苄醇(445.2mg，3.62mmol)，随后加入EEDQ(1.5g，6mmol)，将反应液室温搅拌过夜，溶剂浓缩除去后于残留物中加入异丙醚搅洗30min，将固体过滤后加入异丙醚再次搅洗30min，过滤，得Fmoc-VC-PABA 1.5g，收率82％。M(+1)＝602.6.
化合物20（N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺）合成：
将2g Fmoc-VC-PABA溶于10mlDMF中，加入2ml哌啶，室温搅拌30min，TLC监测反应完全后以高真空油泵减压浓缩得黄色固体，不经纯化可直接用于下一步反应。
- 生物活性 MC-Val-Cit-PAB，也称为MC-Val-Cit-PAB-OH，是组织蛋白酶可裂解的ADC peptide linker，用于制备ADC偶联物（抗体-药物偶联物）。
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靶点
Cleavable
MC-Val-Cit-PAB上下游产品信息
上游原料
下游产品
MC-Val-Cit-PAB 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-78738
- 产品名称：MC-Val-Cit-PAB
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：137元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-78738
- 产品名称：MC-Val-Cit-PAB MC-Val-Cit-PAB
- CAS编号：159857-80-4
- 包装：10 mg
- 价格：220元
MC-Val-Cit-PAB生产厂家
- 公司名称：TCI AMERICA
- 联系电话：800-4238616
- 电子邮件：sales@tciamerica.com
- 国家：美洲
- 产品数：23653
- 优势度：75
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