ChemicalBook CAS数据库列表 [3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 试剂级价格
- CAS号:164083-84-5
- 英文名:LY311727
- 中文名:[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
- CBNumber:CB02518822
- 分子式:C22H27N2O5P
- 分子量:430.43
- MOL File:164083-84-5.mol
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid化学性质
- 沸点 :758.2±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥15mg/mL
- 酸度系数(pKa) :2.43±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to tan
安全信息
- WGK Germany :3
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid性质、用途与生产工艺
- 简介 分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 异构体是低分子量、毫摩尔量的钙依赖性酶,可从膜磷脂的 sn-2 位水解脂肪酸。IIA 组 sPLA2,也称为 sPLA2IIA 和非胰腺 sPLA2,具有调节类花生酸合成的作用,并可能调节炎症信号传导。LY311727 是 IIA 组 sPLA2 (IC50 = 0.47 μM) 的抑制剂,以非共价方式与酶的活性位点相互作用。它显示出比胰腺 sPLA2(IB 组 sPLA2)高 1,500 倍以上的选择性。LY311727通常用于区分 IIA 组 sPLA2 与生物系统中其他 sPLA2 同种型的作用。
- 生物活性 LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
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靶点
sPLA 2
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体外研究
LY-311727 (0.1-10 μM) suppresses the contractile responses induced by human non-pancreatic secretory phospholipase A 2 (hnps-PLA 2 ), in a concentration related manner.
LY-311727 nearly abolishes the hnps-PLA 2 responses at 1μM, while it failed to suppress porcine pancreatic PLA 2 concentration response curves at the same concentration.
LY-311727 displays 1,500-fold selectivity when assayed against porcine pancreatic s-PLA 2 .
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体内研究
LY-311727 (3-30 mg/kg; i.v.) dramatically suppresses the circulating enzyme activity in mice with Mt-sPLA 2 transgenic the intravenous (i.v.) administration.
Animal Model: C57BL/6J mice, metallothionein promoter-human secretory PLA 2 minigene (Mt-sPLA 2 ) transgenic mice model Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Intravenous injection Result: Significantly and dose dependently suppressed the PLA 2 activity in the serum.
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[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 试剂级价格
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-107393
- 产品名称:[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid LY-311727
- CAS编号:164083-84-5
- 包装:5mg
- 价格:2800元
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid生产厂家
- 公司名称:TOCRIS-US
- 联系电话:--
- 电子邮件:customerservice@tocris.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:5726
- 优势度:77
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