4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸试剂级价格

CAS号:869363-13-3
英文名:ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
中文名:4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
CBNumber:CB02462255
分子式:C25H15ClF2N4O2
分子量:476.86
MOL File:869363-13-3.mol

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸化学性质

沸点 :694.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.48
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥39.05 mg/mL in DMSO
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :4.18±0.10(Predicted)
颜色 :White to yellow
CAS 数据库 :869363-13-3

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性 MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
体外研究 MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性
特征 MLN8054是有效的 Aurora A激酶选择性抑制剂。
生物活性 MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
靶点
Target Value
Aurora A
(Sf9 cells) 4 nM
Aurora B
(Sf9 cells) 172 nM
体外研究
MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性