美芬妥因

简介药理作用生物活性美芬妥因试剂级价格

美芬妥因

CAS号:50-12-4
英文名:(S)-MEPHENYTOIN
中文名:美芬妥因
CBNumber:CB0225135
分子式:C12H14N2O2
分子量:218.25
MOL File:50-12-4.mol

美芬妥因化学性质

熔点 :135-138 °C
沸点 :358.94°C (rough estimate)
密度 :1.154±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
折射率 :1.6660 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :pKa 8.1 (Uncertain)
颜色 :off-white
CAS 数据库 :50-12-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Mephenytoin (50-12-4)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :2
海关编码 :2933210000
毒害物质数据 :50-12-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 i.p. in mice: 300 mg/kg (Dzhagatspanyan)

美芬妥因化学药品说明书

美芬妥英|药物应用信息

美芬妥因性质、用途与生产工艺

简介
美芬妥英适用于对毒性较低的 AED 无效的患者的局灶性和杰克逊癫痫发作。美苯妥英比苯妥英产生更多的镇静作用，只有在更安全的药物失效时才应使用，因为它会增加严重毒性的发生率，例如严重的皮疹、粒细胞缺乏症和肝炎。其 N-去甲基代谢物 5-苯基-5-乙基乙内酰脲对美芬妥英的疗效和毒性均有贡献。
药理作用
美芬妥因主要用于癫痫大发作，对精神运动性发作及小发作无效。防治抽搦作用比苯妥英钠强。但由于毒性较高，仅用于苯妥英钠疗效不好的病人。
生物活性 Mephenytoin 是一种抗惊厥剂，是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
化学性质白色结晶性粉末。熔点136-137℃。易溶于氯仿，溶于醇、醚，不溶于水。无臭、无味。
用途该品为抗癫痫病。大鼠腹腔注射LD50为270mg/kg。
生产方法
美芬妥因可由苯丙酮环合、甲基化而得。1.环合将碳酸铵、氰化钾、氨水依次加入苯丙酮和乙醇的混合液中，加热反应后，将反应物放入冰水中，加稀盐酸至pH为5-6，析了白色粉末。过滤，滤液加硫酸亚铁水溶液破坏氰化物。滤饼用水洗至中性，干燥，得5-乙基-5-苯基乙内酰脲。2.甲基化将5-乙基-5-苯基乙内酰脲溶于氢氧化钠溶液中，缓缓加入硫酸二甲酯，在12-15℃反应2h至反应液为中性。过滤，滤饼先后用10%氢氧化钠溶液和水洗涤，干燥得美芬妥英粗品。精制而得成品。