ChemicalBook CAS数据库列表 伏立康唑
伏立康唑
- CAS号:137234-62-9
- 英文名:Voriconazole
- 中文名:伏立康唑
- CBNumber:CB1160110
- 分子式:C16H14F3N5O
- 分子量:349.31
- MOL File:137234-62-9.mol
伏立康唑化学性质
- 熔点 :127-130°C
- 比旋光度 :D25 -62° (c = 1 in methanol)
- 沸点 :508.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
- 闪点 :9℃
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
- 酸度系数(pKa) :11.54±0.29(Predicted)
- 形态 :white powder
- 颜色 :White to Almost white
- Merck :14,10033
- InChI :InChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3
- InChIKey :BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
- SMILES :[C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r|
- CAS 数据库 :137234-62-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xn,T,F
- 危险类别码 :22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11
- 安全说明 :26-36-45-36/37-22-53-16
- 危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
- WGK Germany :3
- RTECS号 :UV9145000
- 危险等级 :6.1
- 包装类别 :III
- 海关编码 :29335990
伏立康唑性质、用途与生产工艺
-
产品描述
伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括:免疫抑制患者的严重真菌感染,急性侵袭性曲霉病(最常见致病菌为烟曲霉,其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉),对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。
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适应症
伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,是世界卫生组织的基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:
治疗侵袭性曲霉病;
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌);
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染;
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。 - 药效 伏立康唑是一种三唑类的抗真菌药,效果非常好,尤其是针对曲霉菌感染,是绝对的一线治疗药物。
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作用机理
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性,从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成,导致真菌细胞膜缺损,重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。
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药理相互作用
与CYP3A4底物,特非那定,西罗莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速。
与利福平,利福布丁,依非韦伦,利托那韦(每次400mg,每12小时一次),卡马西平和苯巴比妥合用,可以显著降低伏立康唑的血浓度。
与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。 - 生物活性 Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
-
靶点
Target Value P450 -
体外研究
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。
- 体内研究 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。
- 用途 广谱抗真菌药物。
伏立康唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
伏立康唑 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:45867
- 产品名称:伏立康唑 Voriconazole, 98%, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号:137234-62-9
- 包装:1g
- 价格:2077元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1442
- 产品名称:伏立康唑 Voriconazole (UK-109496)
- CAS编号:137234-62-9
- 包装:10mg
- 价格:570.31元
伏立康唑生产厂家
- 公司名称:北京沃凯生物科技有限公司
- 联系电话:010-010-010-62971590 18548936886
- 电子邮件:jack@oka-vip.com
- 国家:中国
- 产品数:6897
- 优势度:58
- 公司名称:济南元泰化工有限公司
- 联系电话:0531-69959492 15966603228
- 电子邮件:85633700@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:80
- 优势度:55
- 公司名称:北京联本医药化学技术有限公司
- 联系电话:010-83386559 18810831598
- 电子邮件:sales@lianben.com
- 国家:中国
- 产品数:93
- 优势度:58
- 公司名称:济南元泰化工有限公司
- 联系电话:0531-69959492 18560053868
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- 产品数:153
- 优势度:58
- 公司名称:重庆瑞琦生物技术有限公司
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- 优势度:58
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- 优势度:58
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- 优势度:62
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
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- 优势度:69
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