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伏立康唑

伏立康唑,137234-62-9,结构式
伏立康唑
  • CAS号:137234-62-9
  • 英文名:Voriconazole
  • 中文名:伏立康唑
  • CBNumber:CB1160110
  • 分子式:C16H14F3N5O
  • 分子量:349.31
  • MOL File:137234-62-9.mol
伏立康唑化学性质
  • 熔点 :127-130°C
  • 比旋光度 :D25 -62° (c = 1 in methanol)
  • 沸点 :508.6±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :11.54±0.29(Predicted)
  • 形态 :white powder
  • 颜色 :White to Almost white
  • Merck :14,10033
  • InChI :InChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3
  • InChIKey :BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
  • SMILES :[C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r|
  • CAS 数据库 :137234-62-9(CAS DataBase Reference)
安全信息

伏立康唑性质、用途与生产工艺

  • 产品描述

    伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括:免疫抑制患者的严重真菌感染,急性侵袭性曲霉病(最常见致病菌为烟曲霉,其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉),对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。

    Voriconazole.png

  • 适应症

    伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,是世界卫生组织的基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。
    伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:
    治疗侵袭性曲霉病;
    治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌);
    治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染;
    本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。

  • 药效 伏立康唑是一种三唑类的抗真菌药,效果非常好,尤其是针对曲霉菌感染,是绝对的一线治疗药物。
  • 作用机理

    伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性,从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成,导致真菌细胞膜缺损,重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。

  • 药理相互作用 与CYP3A4底物,特非那定,西罗莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速。
    与利福平,利福布丁,依非韦伦,利托那韦(每次400mg,每12小时一次),卡马西平和苯巴比妥合用,可以显著降低伏立康唑的血浓度。
    与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。
  • 生物活性 Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
  • 靶点
    TargetValue
    P450
  • 体外研究

    Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。

  • 体内研究 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。
  • 用途  广谱抗真菌药物。
伏立康唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
伏立康唑 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-76200
  • 产品名称:Voriconazole
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:125元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-76200
  • 产品名称:Voriconazole
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:250元
伏立康唑生产厂家
  • 公司名称:湖北辰心药业有限公司
  • 联系电话:17362916295 17362916295
  • 电子邮件:w17362916295@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3029
  • 优势度:58
  • 公司名称:济南元泰化工有限公司
  • 联系电话:0531-69959492 15966603228
  • 电子邮件:85633700@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:80
  • 优势度:55
  • 公司名称:济南元泰化工有限公司
  • 联系电话:0531-69959492 18560053868
  • 电子邮件:85349064@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:156
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话: 021-50182298 021-50180596
  • 电子邮件:sales@boylechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2210
  • 优势度:55
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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