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加雷沙星
- CAS号:194804-75-6
- 英文名:Garenoxacin
- 中文名:加雷沙星
- CBNumber:CB01504008
- 分子式:C23H20F2N2O4
- 分子量:426.41
- MOL File:194804-75-6.mol
加雷沙星化学性质
- 熔点 :226-227°; mp 234-235°
- 比旋光度 :D27 -9.0° (c = 0.10 in N,N-dimethylformamide)
- 沸点 :581.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.421±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMF (Slightly, Heated), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :6.44±0.50(Predicted)
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :NJDRXTDGYFKORP-LLVKDONJSA-N
- SMILES :N1(C2CC2)C2=C(C=CC(C3C=CC4=C(C=3)CN[C@@H]4C)=C2OC(F)F)C(=O)C(C(O)=O)=C1
加雷沙星性质、用途与生产工艺
- 背景 甲磺酸加雷沙星(Geninax)是第四代喹诺酮类抗生素,对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效,由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌,起到杀菌作用;在另一方面,它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶(Top II)。
- 主要作用 由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌,治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。
- 临床应用 临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%~96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%~95%。加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%。对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%。使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90。在血浆中Cmin为1.92μg/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变。
- 生物活性 Garenoxacin (T-3811ME, BMS-284756)是一种新型的des-F(6)喹诺酮,在体外对许多病原体具有有效作用,包括gram-positive和gram-negative的需氧菌和厌氧菌。
加雷沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
加雷沙星 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S5908
- 产品名称:加雷沙星 Garenoxacin
- CAS编号:194804-75-6
- 包装:5mg
- 价格:794.64元
- 更新日期:2023/03/20
- 产品编号:S5908
- 产品名称:加雷沙星 Garenoxacin
- CAS编号:194804-75-6
- 包装:25mg
- 价格:2375.88元
加雷沙星生产厂家
- 公司名称:TORONTO
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@trc-canada.com
- 国家:加拿大
- 产品数:6038
- 优势度:71
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