ChemicalBook CAS数据库列表 奈帕酚胺
奈帕酚胺
- CAS号:78281-72-8
- 英文名:Nepafenac
- 中文名:奈帕酚胺
- CBNumber:CB01116872
- 分子式:C15H14N2O2
- 分子量:254.28
- MOL File:78281-72-8.mol
奈帕酚胺化学性质
- 熔点 :177-181°C
- 沸点 :562.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: ≥5mg/mL
- 酸度系数(pKa) :16.09±0.40(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :faint yellow to dark yellow
- 水溶解性 :0.014 mg/mL in water
- Merck :14,6469
- InChI :InChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)
- InChIKey :QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N
- CAS 数据库 :78281-72-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
奈帕酚胺性质、用途与生产工艺
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眼科用药(白内障)
奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。 - 生物活性 Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。
-
靶点
Target Value COX1 COX2 - 体内研究 Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性，IC50为64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体（85-95％）和视网膜/脉络膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）导致视网膜水肿减少65％，这是与62％的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac（0.5％）显著抑制（46％）血 - 视网膜屏障破坏，伴随PGE2的合成（96％）的几乎完全抑制。 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内，Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E（2），超氧化物，环氧合酶2，和白细胞停滞，并不影响血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞，无细胞的毛细血管，和周细胞的数目。 在小鼠中，和对照组相比，Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。 在眼和转移性动物模型中，Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。
奈帕酚胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
奈帕酚胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17357
- 产品名称：奈帕酚胺 Nepafenac
- CAS编号：78281-72-8
- 包装：25mg
- 价格：360元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1255
- 产品名称：奈帕酚胺 Nepafenac
- CAS编号：78281-72-8
- 包装：10mg
- 价格：647.01元
奈帕酚胺生产厂家
- 公司名称：Actim S.R.L.
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@actim.com
- 国家：意大利
- 产品数：19
- 优势度：58
- 公司名称：Trifarma SpA
- 联系电话：--
- 电子邮件：trifarma@trifarma.it
- 国家：意大利
- 产品数：54
- 优势度：42
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