枸橼酸托法替布

枸橼酸托法替布，商品名为尚杰/Xeljanz，是一种首个作用机制的JAK通路抑制剂，也是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2012年11月6日在美国首先批准上市，并在全球50多个国家和地区获得上市批准，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎。枸橼酸托法替布以其独特的药理机制，为RA患者提供了新的治疗选择。

枸橼酸托法替布的性状

枸橼酸托法替布的主要药理活性体现在其抑制炎症反应的能力上。该药物通过阻断细胞中的肿瘤坏死因子α（TNF-α）受体，从而抑制炎症反应。TNF-α是一个在免疫应答中发挥重要作用的蛋白质，但当其水平过高时，可能导致组织损伤、疼痛和其他炎症症状。枸橼酸托法替布通过调节TNF-α的活性，防止其过度表达和作用于细胞，从而减轻炎症反应并缓解RA患者的相关症状。

枸橼酸托法替布的药代动力学特性为其临床应用提供了重要依据。口服给药后，该药物在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。托法替布的绝对口服生物利用度为74%，与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，而Cmax降低了32%。这表明托法替布的吸收和代谢过程相对稳定，且不受食物影响。

枸橼酸托法替布主要用于治疗甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。该药物可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用，以提高治疗效果。枸橼酸托法替布作为一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，在治疗中度至重度活动性类风湿关节炎方面显示出独特的药理活性和显著的治疗效果。