枸橼酸托法替布

简介药理活性药代动力学适应症副作用枸橼酸托法替布试剂级价格

枸橼酸托法替布

CAS号:540737-29-9
英文名:Tofacitinib citrate
中文名:枸橼酸托法替布
CBNumber:CB00139078
分子式:C16H20N6O.C6H8O7
分子量:504.497
MOL File:540737-29-9.mol

枸橼酸托法替布化学性质

熔点 :201 °C (decomp)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
SMILES :C1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r|

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :29335990

枸橼酸托法替布性质、用途与生产工艺

简介
枸橼酸托法替布，商品名为尚杰/Xeljanz，是一种首个作用机制的JAK通路抑制剂，也是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2012年11月6日在美国首先批准上市，并在全球50多个国家和地区获得上市批准，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎。枸橼酸托法替布以其独特的药理机制，为RA患者提供了新的治疗选择。
枸橼酸托法替布的性状
药理活性
枸橼酸托法替布的主要药理活性体现在其抑制炎症反应的能力上。该药物通过阻断细胞中的肿瘤坏死因子α（TNF-α）受体，从而抑制炎症反应。TNF-α是一个在免疫应答中发挥重要作用的蛋白质，但当其水平过高时，可能导致组织损伤、疼痛和其他炎症症状。枸橼酸托法替布通过调节TNF-α的活性，防止其过度表达和作用于细胞，从而减轻炎症反应并缓解RA患者的相关症状。
药代动力学
枸橼酸托法替布的药代动力学特性为其临床应用提供了重要依据。口服给药后，该药物在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。托法替布的绝对口服生物利用度为74%，与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，而Cmax降低了32%。这表明托法替布的吸收和代谢过程相对稳定，且不受食物影响。
适应症
枸橼酸托法替布主要用于治疗甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。该药物可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用，以提高治疗效果。枸橼酸托法替布作为一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，在治疗中度至重度活动性类风湿关节炎方面显示出独特的药理活性和显著的治疗效果。
副作用尽管枸橼酸托法替布在治疗RA时具有显著疗效，但在使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括呼吸系统异常（如呼吸困难、咳嗽、鼻窦充血、间质性肺病等）、血液系统异常（如贫血、血小板数值异常、中性粒细胞及淋巴细胞减少等）、精神和神经系统异常（如失眠、感觉异常等）、皮肤及肌肉骨骼异常（如皮疹、红斑、瘙痒、肌肉骨骼疼痛、关节痛等）、胃肠道异常（如腹痛、消化不良、呕吐等）以及感染（如肺炎、蜂窝组织炎等）。此外，长期使用枸橼酸托法替布还可能增加恶性肿瘤的风险，以肺癌和乳腺癌多见。