达菲宁

简介药理作用作用机制临床用途副作用达菲宁试剂级价格

达菲宁

CAS号:162401-32-3
英文名:Roflumilast
中文名:达菲宁
CBNumber:CB00138532
分子式:C17H14Cl2F2N2O3
分子量:403.21
MOL File:162401-32-3.mol

达菲宁化学性质

熔点 :158°C
沸点 :430.6±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :9.89±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
Merck :14,8249
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI :InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24)
InChIKey :MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NC1C(Cl)=CN=CC=1Cl)(=O)C1=CC=C(OC(F)F)C(OCC2CC2)=C1
CAS 数据库 :162401-32-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :CV3325600
海关编码 :2933.39.4100

达菲宁性质、用途与生产工艺

简介
达菲宁作为一种新型的治疗药物，以其独特的药理作用机制在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗中崭露头角。其化学名为3-(环丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺，分子式为C17H14Cl2F2N2O3，分子量403.2075。达菲宁作为一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，通过减少炎症介质的释放，改善COPD患者的症状，特别是支气管炎相关的咳嗽和黏液过多症状。
达菲宁的性状
药理作用达菲宁的主要药理作用在于其作为PDE-4抑制剂的特性。PDE-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸（cAMP）代谢酶，通过催化分解cAMP来调控细胞内的信号传递。达菲宁通过抑制PDE-4的活性，使得cAMP在细胞内积聚，进而触发一系列生物学效应。这种cAMP的蓄积能够激活蛋白激酶A（PKA），进而磷酸化cAMP-响应元件结合蛋白（CREB）和激活转录因子1（ATF-1），最终抑制促炎介质的产生，减轻炎症反应。
作用机制达菲宁通过其长效抑制PDE-4的活性，阻断炎症反应信号传递，从而减少炎症介质的释放。在COPD患者中，持续的炎症反应会导致肺组织损伤，包括气道重塑、肺气肿和肺纤维化等。达菲宁通过减少这些炎症过程，改善肺功能，减轻患者的症状。
临床用途达菲宁主要用于治疗严重COPD患者，特别是那些伴有慢性支气管炎和加重史的患者。通过减少COPD的急性加重次数，达菲宁能够显著降低患者的住院率和医疗费用。此外，它还适用于那些对吸入性皮质类固醇（ICS）和长效支气管扩张剂（LABA）控制不佳的患者，作为附加治疗手段，显著改善肺功能和生活质量。
副作用达菲宁在COPD的治疗中显示出显著的疗效，但其使用也伴随着一定的副作用。最常见的副作用包括恶心、腹泻、头痛、失眠、背痛、流感样症状、头晕和食欲减退。这些副作用通常发生在治疗早期，可能具有可逆性，并随着治疗时间的延长而逐渐消失。