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依折麦布

依折麦布,163222-33-1,结构式
依折麦布
  • CAS号:163222-33-1
  • 英文名:Ezetimibe
  • 中文名:依折麦布
  • CBNumber:CB00138498
  • 分子式:C24H21F2NO3
  • 分子量:409.43
  • MOL File:163222-33-1.mol
依折麦布化学性质
  • 熔点 :164-166°C
  • 比旋光度 :D22 -33.9° (c = 3 in methanol)
  • 沸点 :654.9±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :9.72±0.30(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :White or off-white
  • BCS Class :2
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • InChI :InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1
  • InChIKey :OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N
  • SMILES :N1(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C2=CC=C(O)C=C2)[C@@H](CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O)C1=O
  • CAS 数据库 :163222-33-1(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :2-Azetidinone, 1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3R,4S)- (163222-33-1)
安全信息

依折麦布性质、用途与生产工艺

  • 体内代谢

    依折麦布是第一个,也是在过去很长一段时间内唯一个胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。依折麦布联合中低强度他汀,可以同时抑制胆固醇的吸收和合成,两种机制互补协同增效。

    依折麦布的性状图

    图1 依折麦布的性状图

  • 适应症

    依折麦布作为饮食控制以外的辅助治疗可单独或与HMG-CoA还原酶抑制(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,它可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B。依折麦布与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法,作为饮食控制以外的辅助治疗,依折麦布可用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

  • 联合用药

    肠道胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimibe)联合他汀类药物降脂具有良好的安全性及疗效,联合其他降脂药物如氯贝丁酯类,烟酸类,胆酸螯合树脂类同样具有良好的耐受性及疗效。同时依折麦布联合他汀类药物具有降低高敏C反应蛋白。降低血小板聚集,保护内皮功能,抗动脉硬化等作用。

  • 用法用量

    依折麦布的推荐剂量为每天一次, 每次10mg,可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。依折麦布可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。值得说明的是患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。

  • 注意事项

    当依折麦布与他汀类或非诺贝特联合应用时,请参考他汀类及或非诺贝特药物的使用说明书。在依折麦布与他汀类联合应用的对照研究中,曾发现血清转氨酶连续性升高(≥正常值上限3倍)。因此当本品与他汀类联合应用时,治疗前应进行肝功能测定,同时参照他汀类的说明。鉴于依折麦布长期应用对中度或重度肝功能不全患者的影响尚未明确,故不推荐此类患者应用本品。

依折麦布上下游产品信息
上游原料
下游产品
依折麦布 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW1632223312
  • 产品名称:依泽替米贝
  • CAS编号:
  • 包装:50mg
  • 价格:33元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW1632223311
  • 产品名称:依泽替米贝
  • CAS编号:
  • 包装:250mg
  • 价格:58元
依折麦布生产厂家
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