西尼莫德

简介作用机制药代动力学临床用途副作用西尼莫德试剂级价格

西尼莫德

CAS号:1230487-00-9
英文名:BAF-312(SiponiMod)
中文名:西尼莫德
CBNumber:CB00138203
分子式:C29H35F3N2O3
分子量:516.59
MOL File:1230487-00-9.mol

西尼莫德化学性质

熔点 :154 - 157°C
沸点 :602.0±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :2.69±0.20(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :KIHYPELVXPAIDH-HNSNBQBZSA-N
SMILES :N1(CC2=CC=C(/C(=N/OCC3=CC=C(C4CCCCC4)C(C(F)(F)F)=C3)/C)C=C2CC)CC(C(O)=O)C1

西尼莫德性质、用途与生产工艺

简介
西尼莫德，化学名为2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐，是一种新型的免疫调节药物。它通过调控免疫细胞的功能，减少炎症反应，从而达到治疗神经系统疾病的目的。西尼莫德最初由诺华公司研发，并于近年来在全球范围内获得批准上市，用于治疗复发型多发性硬化等神经系统疾病。
西尼莫德的性状
作用机制西尼莫德的作用机制主要基于其对鞘氨醇1-磷酸受体（S1PR）的调控。S1PR是G蛋白偶联受体家族成员，参与免疫细胞的迁移和炎症反应。西尼莫德能够高度选择性地与S1P1和S1P5受体结合，抑制淋巴细胞从淋巴结逸出，减少外周血淋巴细胞的数量，从而降低中枢神经系统的炎症反应。此外，西尼莫德还能穿过血脑屏障，作用于少突胶质细胞和星形胶质细胞，促进髓鞘再生，抑制神经退行性改变。
药代动力学西尼莫德的药代动力学特点表现为口服后迅速吸收，达到最大血药浓度（Cmax）的时间（Tmax）约为4小时（范围为3-8小时）。药物被大量吸收（吸收率大于或等于70%），且其绝对口服生物利用度约为84%。西尼莫德在人体组织中的平均分布体积为124 L。此外，食物摄入会导致西尼莫德的吸收延迟（Tmax中位数增加约2-3小时），但对药物的全身暴露（Cmax和AUC）没有影响。因此，患者可以在餐前或餐后服用西尼莫德。
临床用途西尼莫德主要用于治疗复发型多发性硬化（RMS）等神经系统疾病。作为一种选择性生物活性调控药物（S1PR药物），西尼莫德能够控制疾病活动，减少复发，保护神经组织，并改善患者的生活质量。临床研究显示，西尼莫德可以减缓疾病进展、改善残疾程度、提高患者的生活质量。此外，它还可以作为口服制剂不可行时的替代给药方式，为更多的患者提供治疗选择。
副作用虽然西尼莫德在治疗神经系统疾病方面表现出了显著的疗效，但与其他药物一样，它也存在一定的副作用。常见的副作用包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、头痛、疲劳等。这些副作用一般较轻微，且随着用药时间的延长可能逐渐减轻。然而，在少数情况下，西尼莫德可能引起较严重的副作用，如过敏反应（包括皮肤瘙痒、皮疹、呼吸困难等）、肝脏问题（如尿色深、疲倦、食欲不振等）、感染迹象（如发烧、喉咙痛等）以及进行性多灶性脑白质病等。因此，在使用西尼莫德时，应密切观察患者的身体反应，如出现异常情况应及时停药并就医处理。