奥扎莫德
- CAS号:1306760-87-1
- 英文名:Ozanimod
- 中文名:奥扎莫德
- CBNumber:CB42716147
- 分子式:C23H24N4O3
- 分子量:404.46
- MOL File:1306760-87-1.mol
- 熔点 :134-137°C
- 沸点 :648.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :14.73±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
- InChIKey :XRVDGNKRPOAQTN-FQEVSTJZSA-N
- SMILES :C(#N)C1=CC(C2ON=C(C3=CC=CC4=C3CC[C@@H]4NCCO)N=2)=CC=C1OC(C)C
奥扎莫德性质、用途与生产工艺
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简介
奥扎莫德是美国Scripps研究所和美国Celgene公司联合开发的一种潜在的治疗多发性硬化症(MS)及溃疡性结肠炎的磷酸鞘氨醇1受体激动剂,可诱导外周血淋巴细胞隔离,能够减少活化的淋巴细胞循环到胃肠道的数量。根据TOUCHSTONE临床试验巩固期的详细结果,奥扎莫德治疗组患者的第32周临床缓解达标或巩固率显著高于安慰剂组。
奥扎莫德是一种与S1P1和S1P5受体结合的激动剂。啮齿动物实验表明,奥扎尼莫对自身免疫性疾病有效。 -
制备
在氮气保护下,向式V的化合物(27.5克,0.1摩尔)的N,N-二甲基甲酰胺(110毫升)溶液中加入式VI(20.5克,0.1摩尔),碳化二亚胺(23.0克,0.12摩尔)和1-羟基苯并三唑(16.2克,0.12摩尔)。在室温下反应2小时,然后将反应混合物加热至80℃,反应12小时。将反应混合物冷却至室温,并用乙酸乙酯(250毫升)稀释。用NaHCO3、水和盐水洗涤有机层。合并有机层经MgSO4干燥,并浓缩以产生46.0克白色泡沫状固体,即式VII的化合物,不经纯化可直接用于下一步反应。
在氮气保护下,向式VII的化合物(44.4克,0.1摩尔)的甲醇溶液(110毫升)溶液中加入浓盐酸(5毫升,0.06摩尔),在室温下反应2小时,析出白色固体,过滤,减压下烘干奥扎莫德化合物,白色固体26.8克,纯度99%,收率66.3%。
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发展前景
业界对奥扎莫德的商业前景也十分看好,西北医学消化健康中心医务主任StephenHanauer博士说:“该试验巩固期数据与先前已报道的诱导期数据一起提示,口服药奥扎莫德有望帮助中重度溃疡性结肠炎患者。
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应用
奥扎莫德主要用于多发性硬化症、溃疡性结肠炎和克罗恩病的治疗。其中,多发性硬化症和溃疡性结肠炎不但病程长、发病率高,而且需要长年用药。可见,奥扎莫德市场容量巨大,前景可观。
- 生物活性 Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
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靶点
Target Value S1P1R
(Cell-free assay)0.41 nM(EC50) S1P5R
(Cell-free assay)11 nM(EC50) -
体外研究
在S1P1R-HEK293T细胞中,Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。
- 体内研究 在体外,Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中,Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中,通过测量炎症,腺损失,增生,嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12288
- 产品名称:Ozanimod
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:545元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12288
- 产品名称:奥扎莫德 Ozanimod
- CAS编号:1306760-87-1
- 包装:5mg
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- 产品数:3924
- 优势度:55
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