依喜替康甲磺酸盐
- CAS号:169869-90-3
- 英文名:Exatecan mesylate
- 中文名:依喜替康甲磺酸盐
- CBNumber:CB00138176
- 分子式:C25H26FN3O7S
- 分子量:531.56
- MOL File:169869-90-3.mol
- 储存条件 :4°C, protect from light, stored under nitrogen
- 溶解度 :DMSO:7.41(Max Conc. mg/mL);13.94(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM) - 形态 :A solid
- 颜色 :Light yellow to green yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :BICYDYDJHSBMFS-OVCYJQQENA-N
- SMILES :S(O)(=O)(=O)C.N[C@H]1CCC2C(C)=C(F)C=C3N=C4C5=CC6[C@@](C(=O)OCC=6C(=O)N5CC4=C1C3=2)(O)CC |&1:6,21,r|
依喜替康甲磺酸盐性质、用途与生产工艺
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简介
依喜替康是一种喜树碱类衍生物,具有拓扑异构酶I(TOP I)抑制活性,作为活性分子被广泛应用于抗体‑药物偶联物(ADC)的研究,依喜替康甲磺酸盐(Exatecan mesylate)其化学式如图所示,它是依喜替康的甲磺酸盐形式,也同样具有抗癌特性。
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抗癌机理
依喜替康甲磺酸盐是一种高效的拓扑异构酶I抑制剂,通过稳定拓扑异构酶I与DNA的复合体来阻断DNA复制,导致双链DNA断裂和肿瘤细胞凋亡。作为抗体药物偶联物的有效载荷,它展现出旁观者效应和抗多药耐药性,同时具有抗血管生成作用,增加了对肿瘤细胞的精准靶向和杀伤能力,是癌症治疗领域中具有潜力的化合物。
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药代动力学
依喜替康甲磺酸盐的药代动力学特性显示,它在体内通常通过静脉注射给药,具有较低的口服生物利用度。它在血液中的清除较慢,半衰期较长,有助于维持有效的治疗浓度。它在体内的分布广泛,可通过血脑屏障,并在多种组织中达到治疗浓度。它主要通过肝脏代谢,代谢产物和部分原药通过肾脏排泄。
- 制备方法 向5g(1S,9S)‑1‑氨基‑9‑乙基‑5‑氟‑2,3‑二氢‑9‑羟基‑4‑甲基‑1H,12H‑苯并[de] 吡喃并[3’,4’:6,7]中氮茚并[1,2‑b]喹啉‑10,13(9H,15H)二酮加入150ml水。向所得的混 合物中加入75ml甲磺酸和150ml甲苯,加热回流6.5小时。将反应混合物冷却,用分液漏斗收 集水相。用玻璃漏斗过滤所得水相。将滤液中的溶剂除去。向得到的底物加入300ml甲醇和 200ml乙醇。将得到的混合物冷却。过滤收集析出的结晶并用乙醇洗涤,连同母液,共得到 2.6g 依喜替康甲磺酸盐。
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晶型确定
采用红外吸收光谱、X射线扫描、TGA和DSC 等手段来确定依喜替康甲磺酸盐的晶型。具体如下:
红外吸收光谱扫面范围为400~4000cm‑ 1,样品和空白背景的扫面时间为32秒,仪器分辨率为4cm‑ 1 。X射线反射参数为Cu,Kα,管电压为40仟伏特(k V),管电流为40毫安培(m A)。狭缝:初级光路索拉狭缝2.5°,次级光路索拉狭缝2.5°,扫描模式为连续扫描,步进角度:0.02°,采样时间:0.1s/步;扫描范围为自3.0~40.0°。所述的热重分析的方法参数如下:扫描速率为10℃/分钟,保护气体为氮气;DSC谱的测试条件:10℃/分钟的速度从25℃加热至250℃; 检测环境条件为室温。
傅里叶红外光谱(IR)在波数为3401、3082、2934、 1743、1651、1585、1505、1452、1420、1385、1252、1164、1112、1077、1044、1004、990、952、884、 869、773、689、634、604和553cm‑ 1 处具有特征峰。
X射线粉末衍射图中,在衍射角2θ 为5.7±0.2°、7.2±0.2°、7.5±0.2°、8.5±0.2°、12.2±0.2°、12.9±0.2°、14.2±0.2°、 15.1±0.2°、15.6±0.2°、16.0±0.2°、16.8±0.2°、17.3±0.2°、17.9±0.2°、18.7±0.2°、 19.5±0.2°、19.8±0.2°、21.6±0.2°、22.7±0.2°、25.8±0.2°、26.8±0.2°、27.3±0.2°、30.4±0.2°和38.5±0.2°处有特征峰。
DSC结果为在40~150℃之间有两个吸热峰。
TGA结果为分解温度为261℃。
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-13631AG
- 产品名称:Exatecan mesylate
- CAS编号:
- 包装:10 mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-13631AG
- 产品名称:Exatecan mesylate
- CAS编号:
- 包装:50 mg
- 价格:1580元
- 公司名称:戊言医药科技(上海)有限公司
- 联系电话:021-61001086 13671938079
- 电子邮件:sales@wuyanpharm.com
- 国家:中国
- 产品数:104
- 优势度:55
- 公司名称:浙江珲达生物科技有限公司
- 联系电话:0571-89903882 13626641628
- 电子邮件:jiangnan@huidabiotech.com
- 国家:中国
- 产品数:3656
- 优势度:58
- 公司名称:无锡恩桥医药科技有限公司
- 联系电话:0510-83591909 18018392058
- 电子邮件:info@enbridgepharm.com
- 国家:中国
- 产品数:180
- 优势度:58
- 公司名称:上海旻凯生物科技有限公司
- 联系电话:021-021-52919136 17315815539
- 电子邮件:2804155403@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:205
- 优势度:58
- 公司名称:上海禧耀医药科技有限公司
- 联系电话:021-50896099 18017206244
- 电子邮件:sales@tekanbio.com
- 国家:中国
- 产品数:108
- 优势度:58
- 公司名称:南京安美科技有限公司
- 联系电话:025-84767922 18936879710
- 电子邮件:sales@abydoscientific.com
- 国家:中国
- 产品数:1005
- 优势度:58
- 公司名称:南通诺泰生物医药技术有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:172
- 优势度:58
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125 13564235507;
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:757
- 优势度:58
- 公司名称:芷威(上海)化学科技有限公司
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- 电子邮件:sales@zhiwe.net
- 国家:中国
- 产品数:611
- 优势度:61
- 公司名称:上海泰坦科技股份有限公司
- 联系电话:400-6009262 16621234537
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- 国家:中国
- 产品数:14104
- 优势度:59