磺丁基倍他环糊精钠
- CAS号:182410-00-0
- 英文名:Betadex Sulfobutyl Ether Sodium
- 中文名:磺丁基倍他环糊精钠
- CBNumber:CB00137668
- 分子式:C42H70O35
- 分子量:1134.9842
- MOL File:182410-00-0.mol
- 熔点 :202-204°C (dec.)
- 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in water. Insoluble in acetone, methanol, chloroform.
- 形态 :Solid powder
- 颜色 :White to off white
- InChIKey :WHGYBXFWUBPSRW-CQFZCEJCNA-N
- 海关编码 :2940006000
磺丁基倍他环糊精钠性质、用途与生产工艺
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历史背景
磺丁基倍他环糊精钠(商品名Captisol)是美国20世纪90年代由美国Cydex公司开发成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。
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理化性质
磺丁基倍他环糊精钠为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值为5.4~6.8。具有很好的水溶性,且溶血作用小。磺丁基倍他环糊精钠相对分子量和取代度关系为:MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。
图1 磺丁基倍他环糊精钠性状图
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结构特点
磺丁基倍他环糊精钠是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷键连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH,14个仲羟基2,3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度一般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。
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工艺路线
以β-环糊精和1,4-磺丁内酯为原料,通过向碱性水溶液中引入适量有机溶剂,增加了1,4-磺丁内酯的溶解度,提高了磺丁基倍他环糊精钠的合成收率;所得产品溶液经过超声透析,活性炭脱色,冷冻干燥等操作得到磺丁基倍他环糊精钠粉末产品。
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在注射剂中的应用
作用:磺丁基倍他环糊精可作为增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。
实例:用磺丁基倍他环糊精提高112859-71-9 Fluasterone、多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;用磺丁基倍他环糊精钠提高卡莫司汀稳定性;
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:46336
- 产品名称:磺丁基-β-环糊精钠盐 Sodium sulfobutyl ether beta-cyclodextrin, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号:182410-00-0
- 包装:5g
- 价格:686元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:46336
- 产品名称:磺丁基-β-环糊精钠盐 Sodium sulfobutyl ether beta-cyclodextrin, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号:182410-00-0
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