磺丁基倍他环糊精钠

磺丁基倍他环糊精钠（商品名Captisol）是美国20世纪90年代由美国Cydex公司开发成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与β-CD相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

磺丁基倍他环糊精钠为白色或类白色无固定型粉末，无臭，微甜。100ml水中溶解度大于50，30%水溶液PH值为5.4~6.8。具有很好的水溶性，且溶血作用小。磺丁基倍他环糊精钠相对分子量和取代度关系为：MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。

图1 磺丁基倍他环糊精钠性状图

磺丁基倍他环糊精钠是β-环糊精与1，4-丁烷磺内酯发生取代的产物，取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2，3，6碳羟基位置上，由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-（1、4）糖苷键连接而成，有21个可能发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物（7个伯羟基，6-OH，14个仲羟基2，3-OH），但由于立体位阻既反应条件的限制，取代度一般不超过10%，因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

以β-环糊精和1,4-磺丁内酯为原料，通过向碱性水溶液中引入适量有机溶剂，增加了1,4-磺丁内酯的溶解度，提高了磺丁基倍他环糊精钠的合成收率;所得产品溶液经过超声透析，活性炭脱色，冷冻干燥等操作得到磺丁基倍他环糊精钠粉末产品。

作用：磺丁基倍他环糊精可作为增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的溶解度和稳定性，使难溶药物开发成注射剂。

实例：用磺丁基倍他环糊精提高112859-71-9 Fluasterone、多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性；用磺丁基倍他环糊精钠提高卡莫司汀稳定性；