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巴瑞克

巴瑞克,183552-38-7,结构式
巴瑞克
  • CAS号:183552-38-7
  • 英文名:Abarelix
  • 中文名:巴瑞克
  • CBNumber:CB00136899
  • 分子式:C72H95ClN14O14
  • 分子量:1416.06
  • MOL File:183552-38-7.mol
巴瑞克化学性质
  • 沸点 :1688.4±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :9.82±0.15(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • InChIKey :AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N
  • CAS 数据库 :183552-38-7

巴瑞克性质、用途与生产工艺

  • 简介

    巴瑞克,英文名称为Abarelix,商品名通常为Pleaxis,是一种合成的十肽类药物,具有强大的拮抗活性。其化学结构复杂,由多种氨基酸组成,经过特殊工艺合成后,以注射剂的形式供临床使用。巴瑞克最初形态为醋酸盐-水复合物,并在后续过程中转化为羧甲基纤维素(CMC)-水复合,以便于储存和给药。

    巴瑞克的性状

    巴瑞克的性状

  • 药理活性

    巴瑞克的药理活性主要体现在其对天然促性腺激素释放激素(GnRH)的强大拮抗作用上。GnRH是由下丘脑分泌的一种关键激素,它通过刺激垂体前叶释放黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH),进而调控睾丸分泌睾酮等雄激素。巴瑞克能够直接竞争性阻断垂体中的GnRH受体,从而抑制LH和FSH的分泌,进而减少睾丸分泌睾酮,达到降低体内雄激素水平的目的。这种药理活性为治疗依赖雄激素生长的前列腺癌提供了理论依据。

  • 作用机制 巴瑞克的作用机制清晰而精确。它通过抑制GnRH受体,阻断下丘脑-垂体-睾丸轴的信号传导,导致睾丸产生雄激素的能力降低。这种抑制作用使得体内的睾丸激素水平显著降低,从而抑制了前列腺癌细胞的生长和扩散。与传统的去势疗法相比,巴瑞克不会引起初始的雄激素水平上升(反跳现象),因此在治疗初期可能具有更高的疗效。
  • 用途 巴瑞克主要用于治疗晚期症状性前列腺癌(PCA)的姑息治疗。它特别适用于那些不适宜接受黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗且拒绝手术切除的晚期前列腺癌患者。这些患者往往具有一种或多种严重症状,如因肿瘤转移可能出现神经危害、因局部侵袭或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞、因肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药等。
  • 副作用 巴瑞克在治疗前列腺癌方面取得了显著成效,但其副作用也不容忽视。首先,巴瑞克可能引起一系列与雄激素剥夺相关的药理学后果,如热潮红、睡眠障碍、乳房增大和乳房疼痛/乳头触痛等。其次,患者还可能出现疼痛和疲劳等肌肉骨骼不良反应,以及外周水肿和QT间期延长等心血管系统症状。此外,巴瑞克还可能引起消化系统不适,如便秘、腹泻和恶心等。
巴瑞克上下游产品信息
上游原料
下游产品
巴瑞克 试剂级价格
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:HY-13534A
  • 产品名称:阿巴瑞克 Abarelix Acetate
  • CAS编号:183552-38-7
  • 包装:5mg
  • 价格:700元
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:HY-13534A
  • 产品名称:阿巴瑞克 Abarelix Acetate
  • CAS编号:183552-38-7
  • 包装:10mg
  • 价格:1100元
巴瑞克生产厂家
  • 公司名称:Carbone Scientific CO., LTD
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbonesci.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6666
  • 优势度:30
  • 公司名称:Leancare Ltd.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:enquiry@leancare.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:6446
  • 优势度:42
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