巴瑞克

简介药理活性作用机制用途副作用巴瑞克试剂级价格

巴瑞克

CAS号:183552-38-7
英文名:Abarelix
中文名:巴瑞克
CBNumber:CB00136899
分子式:C72H95ClN14O14
分子量:1416.06
MOL File:183552-38-7.mol

巴瑞克化学性质

沸点 :1688.4±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
酸度系数(pKa) :9.82±0.15(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N
CAS 数据库 :183552-38-7

巴瑞克性质、用途与生产工艺

简介
巴瑞克，英文名称为Abarelix，商品名通常为Pleaxis，是一种合成的十肽类药物，具有强大的拮抗活性。其化学结构复杂，由多种氨基酸组成，经过特殊工艺合成后，以注射剂的形式供临床使用。巴瑞克最初形态为醋酸盐-水复合物，并在后续过程中转化为羧甲基纤维素(CMC)-水复合，以便于储存和给药。
巴瑞克的性状
药理活性
巴瑞克的药理活性主要体现在其对天然促性腺激素释放激素（GnRH）的强大拮抗作用上。GnRH是由下丘脑分泌的一种关键激素，它通过刺激垂体前叶释放黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH），进而调控睾丸分泌睾酮等雄激素。巴瑞克能够直接竞争性阻断垂体中的GnRH受体，从而抑制LH和FSH的分泌，进而减少睾丸分泌睾酮，达到降低体内雄激素水平的目的。这种药理活性为治疗依赖雄激素生长的前列腺癌提供了理论依据。
作用机制巴瑞克的作用机制清晰而精确。它通过抑制GnRH受体，阻断下丘脑-垂体-睾丸轴的信号传导，导致睾丸产生雄激素的能力降低。这种抑制作用使得体内的睾丸激素水平显著降低，从而抑制了前列腺癌细胞的生长和扩散。与传统的去势疗法相比，巴瑞克不会引起初始的雄激素水平上升（反跳现象），因此在治疗初期可能具有更高的疗效。
用途巴瑞克主要用于治疗晚期症状性前列腺癌（PCA）的姑息治疗。它特别适用于那些不适宜接受黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂治疗且拒绝手术切除的晚期前列腺癌患者。这些患者往往具有一种或多种严重症状，如因肿瘤转移可能出现神经危害、因局部侵袭或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞、因肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药等。
副作用巴瑞克在治疗前列腺癌方面取得了显著成效，但其副作用也不容忽视。首先，巴瑞克可能引起一系列与雄激素剥夺相关的药理学后果，如热潮红、睡眠障碍、乳房增大和乳房疼痛/乳头触痛等。其次，患者还可能出现疼痛和疲劳等肌肉骨骼不良反应，以及外周水肿和QT间期延长等心血管系统症状。此外，巴瑞克还可能引起消化系统不适，如便秘、腹泻和恶心等。