艾洛松

评价艾洛松在中国健康受试者在空腹状态下的药代动力学特征和安全性。采用单剂量、随机、开放、空腹试验设计，入组36例中国健康成年受试者，受试者在空腹条件下经鼻腔吸入糠酸莫米松鼻喷雾剂200μg,用经验证的液相色谱串联质谱分析方法测定血浆中糠酸莫米松的浓度，用Phoenix WinNonlin(7.0)软件非房室模型分析方法对血浆中糠酸莫米松的药代动力学(PK)参数进行分析。记录给药后至随访结束的所有不良事件。结果 糠酸莫米松主要血浆药代动力学参数：Cmax、AUC0-t、AUC0-∞和tmax分别为(14.29±5.11)pg·mL-1、(79.16±32.57)pg·mL-1·h、(118.16±52.12)pg·mL-1·h和0.94(0.50, 1.50)h。不良事件发生率为30.56%。结论 在空腹条件下，中国健康成年受试者糠酸莫米松鼻喷雾剂经鼻吸入后进入全身的血药浓度较低，安全性良好。

艾洛松鼻喷雾剂是变应性鼻炎患者的首选治疗药物，作为鼻用糖皮质激素，可通过显著的局部鼻腔黏膜消炎效果，起到快速的症状缓解作用，以此控制疾病发展。然而，变应性鼻炎主要是由过敏原刺激引发的疾病，若在未清除过敏原的基础上用药，则可能降低治疗效果。

一种艾洛松（糠酸莫米松）的制备方法。包括以下步骤：化合物Ⅰ经过氰醇化反应得到化合物Ⅱ，然后化合物Ⅱ经过烷基化反应得到化合物Ⅲ，化合物Ⅲ再进行分子内取代反应得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经过糠酰化反应得到化合物Ⅴ，最后化合物Ⅴ进行氯羟反应得到糠酸莫米松。本发明采用化合物Ⅰ经过氰醇化反应、烷基化反应、分子内取代反应、糠酰化反应、氯羟反应得到糠酸莫米松，得到糠酸莫米松质量和收率均具有明显的竞争力，质量收率高，纯度高，纯度达到99.20％以上，任何杂质含量均小于0.10％。采用易制备的化合物Ⅰ为原料，成本低、绿色环保。