康普瑞汀

简介药理作用作用机理生物活性靶点体外研究体内研究康普瑞汀试剂级价格

康普瑞汀

CAS号:117048-59-6
英文名:COMBRETASTATIN A-4
中文名:康普瑞汀
CBNumber:CB00135083
分子式:C18H20O5
分子量:316.35
MOL File:117048-59-6.mol

康普瑞汀化学性质

熔点 :84.5-85.5°C
沸点 :490.3±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.65±0.10(Predicted)
颜色 :off-white
Merck :14,2494

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/24/25-41
安全说明 :26-36/37-39-45
危险品运输编号 :UN 2811
WGK Germany :2
危险等级 :6.1
包装类别 :Ⅲ
海关编码 :29095000

康普瑞汀性质、用途与生产工艺

简介康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46，和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。
药理作用康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。
作用机理 CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。
生物活性
康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
靶点
Target Value
β-tubulin 0.4 μM(Kd)
体外研究
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。
体内研究在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K