米替福星

生物活性靶点体外研究体内研究米替福星试剂级价格

米替福星

CAS号:58066-85-6
英文名:Miltefosine
中文名:米替福星
CBNumber:CB00134420
分子式:C21H46NO4P
分子量:407.57
MOL File:58066-85-6.mol

米替福星化学性质

熔点 :232-234° (dec)
储存条件 :room temp
溶解度 :H2O: soluble10mg/mL, clear, colorless
形态 :Crystalline solid
颜色 :White to Almost white
InChI :InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3
InChIKey :PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N
SMILES :O(CCCCCCCCCCCCCCCC)P([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C
CAS 数据库 :58066-85-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-43
安全说明 :36/37
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :KH2890000
海关编码 :29239000
毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 246 orally (Muschiol)

米替福星性质、用途与生产工艺

生物活性 Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
靶点
Target Value
Akt
PI3K
PKC ~7 μM
体外研究
Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。 Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。 Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。 Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。
体内研究 Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。
化学性质熔点232～234℃(分解)，在225℃变色。急性毒性LD₅₀大鼠(mg/kg)：246口服。
用途可进入细胞膜并阻断细胞信号过程来诱发一种特殊的功能性障碍而阻止肿瘤进一步生长。用于常规治疗难以奏效的乳癌皮肤的姑息治疗。
生产方法化合物(Ⅰ)和十六醇反应，酯化得到磷酸酯(Ⅱ)，再和三甲胺作用，即可得米替福新。