促生长激素释放肽

生长激素释放肽2 结构特征 GHRP-2的主要作用历史促生长激素释放肽试剂级价格

促生长激素释放肽

CAS号:158861-67-7
英文名:GHRP-2
中文名:促生长激素释放肽
CBNumber:CB00133223
分子式:C45H55N9O6
分子量:817.97
MOL File:158861-67-7.mol

促生长激素释放肽化学性质

熔点 :149 - 151°C
沸点 :1265.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.270±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :−20°C
溶解度 :DMSO (Slightly, Sonicated), Water (Slightly)
酸度系数(pKa) :13.40±0.46(Predicted)
形态 :lyophilized powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N
SMILES :C(N)(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC1C2=C(C=CC=C2)NC=1)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=C2C(=C1)C=CC=C2)NC(=O)[C@@H](C)N
CAS 数据库 :158861-67-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3

促生长激素释放肽性质、用途与生产工艺

生长激素释放肽2 GHRP-2是生长激素释放肽2（一种生长激素促分泌素）的缩写。顾名思义，这种药物可以刺激生长激素的释放。GHRP-2目前在医药市场上可作为GH缺乏的治疗药物使用。GHRP-2是相当有效的生长激素释放刺激剂。尽管它仅能增加人体自身合成这种激素的能力，但只要给予适当的剂量，与外源性人类生长激素给药相比，它也可以促进产生很高的生长激素水平。而且相比较生长激素而言，它的性价比更高。GHRP-2最常用于健身健美界，以达到减脂和增肌以及抗衰老的目的。该药物属于生长激素释放肽（GHRP）类。这类化合物可在某种程度上模拟胃饥饿素Ghrelin（一种内源性胃肠道肽激素）的作用。在空腹时（未进食时），胃部会分泌胃饥饿素Ghrelin，这种激素会刺激各种组织的受体，包括下丘脑，垂体和大脑的其他部位，交感神经系统，胃，心脏，胰腺，肝脏和肠，甚至脂肪组织。胃饥饿素Ghrelin非常常见于事物的消化吸收，身体成分和葡萄糖代谢的调节。除此之外，相关研究还显示出它可以在很大程度上刺激食欲，影响味觉，调节睡眠质量，刺激胃肠蠕动，排空，促进瘦体重保留，改善心输出量，减轻炎症，胰岛素敏感性。胃饥饿素Ghrelin是生长激素促分泌素受体Ia（GHSRIa）的激动剂。相关研究显示出它能增加脑垂体前叶的急性生长激素的释放和全天24小时的脉冲性生长激素分泌。反过来，这也可能支持增加IGF-1（胰岛素样生长因子）的产生。在生长素释放肽水平升高的情况下，还可刺激其他几种脑垂体分泌或连接的激素，包括ACTH（促肾上腺皮质激素），皮质醇和催乳激素。另一方面，胃饥饿素Ghrelin也有助于降低胰岛素分泌并抑制LH（促黄体激素）水平。胃饥饿素Ghrelin作为一种药物，也可能在身体的其他区域产生溢出效应。这种情况在许多GHRP类似物中都存在，但是它们的作用通常更具靶向性。GHRP-2有适度增加促肾上腺皮质激素ACTH，皮质醇和催乳素水平的趋势。这些被视为对其他系统的溢出影响。但是，它似乎仍然显示出一定的靶向性：据估计，刺激生长激素释放的效果是其前身GHRP-6的 200%-300%倍。与此同时，刺激食欲的特性也明显降低。然而，大多数使用者仍反馈他们在使用GHRP-2之后食欲有所增加。只是效果不会非常强烈，且持续时间较短。相比之下，GHRP-2也被认为对伤口愈合没有效果。这可能与对皮质醇的较低程度的溢出效应有关。
结构特征 GHRP-2是合成六肽，化学名称为D-丙氨酰基-3-（2-萘基）-D-丙氨酰基-L-丙氨酰基-L-色氨酸-D-苯丙氨酰基-L-赖氨酰胺盐酸盐，二盐酸盐。这是一条短肽链，相对稳定。GHRP-2在血清中的半衰期约为30分钟。口服给药的生物利用度水平非常差（0.3-1％）；鼻腔的生物利用度较高，约为53％；因此注射是首选的给药途径。
GHRP-2的主要作用
食欲的轻度/中度增加
对GH分泌的强烈影响
皮质醇升高
催乳素升高
历史 GHRP-2由杜兰大学的CY Bowers博士于1993年发现。Bowers博士是生长激素促分泌素领域的杰出人物，他因为在相关领域的贡献而倍受赞誉。Bowers博士与Keken Pharmaceuticals合作开发了药物：GHRP-2。经过一系列的临床试验，该药物（Pralmorelin）在日本获得了治疗生长激素缺乏症的批准。它于2005年以商品名GHRP Kaken 100 注射剂投放到市场上。
在2012年，该药在美国也因相同的医疗应用而获得了上市资格，由Sella Pharmaceuticals在美国销售。GHRP-2在一些临床试验中用于治疗儿童矮小身材
GHRP-2在世界反兴奋剂机构（WADA）的禁用物质清单中。在2014年索契冬季奥运会期间，WADA开始大规模筛查这种药物。到现在，在常规尿液分析过程中，至少在使用后的一小段时间里，该药物即可被特异性检测，不再需要血液样本分析了。