促生长激素释放肽
中文名称:促生长激素释放肽
英文名称:GHRP-2
CAS号:158861-67-7
分子式:C45H55N9O6
分子量:817.97
EINECS号:206-616-8
Mol文件:158861-67-7.mol
促生长激素释放肽 性质
熔点 | 149 - 151°C |
---|---|
沸点 | 1265.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.270±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | −20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微,超声处理),水(轻微) |
酸度系数(pKa) | 13.40±0.46(Predicted) |
形态 | 冻干粉 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N |
SMILES | C(N)(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC1C2=C(C=CC=C2)NC=1)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=C2C(=C1)C=CC=C2)NC(=O)[C@@H](C)N |
CAS 数据库 | 158861-67-7(CAS DataBase Reference) |
促生长激素释放肽 用途与合成方法
GHRP-2是生长激素释放肽2(一种生长激素促分泌素)的缩写。顾名思义,这种药物可以刺激生长激素的释放。GHRP-2目前在医药市场上可作为GH缺乏的治疗药物使用。GHRP-2是相当有效的生长激素释放刺激剂。尽管它仅能增加人体自身合成这种激素的能力,但只要给予适当的剂量,与外源性人类生长激素给药相比,它也可以促进产生很高的生长激素水平。而且相比较生长激素而言,它的性价比更高。GHRP-2最常用于健身健美界,以达到减脂和增肌以及抗衰老的目的。该药物属于生长激素释放肽(GHRP)类。这类化合物可在某种程度上模拟胃饥饿素Ghrelin(一种内源性胃肠道肽激素)的作用。在空腹时(未进食时),胃部会分泌胃饥饿素Ghrelin,这种激素会刺激各种组织的受体,包括下丘脑,垂体和大脑的其他部位,交感神经系统,胃,心脏,胰腺,肝脏和肠,甚至脂肪组织。胃饥饿素Ghrelin非常常见于事物的消化吸收,身体成分和葡萄糖代谢的调节。除此之外,相关研究还显示出它可以在很大程度上刺激食欲,影响味觉,调节睡眠质量,刺激胃肠蠕动,排空,促进瘦体重保留,改善心输出量,减轻炎症,胰岛素敏感性。胃饥饿素Ghrelin是生长激素促分泌素受体Ia(GHSRIa)的激动剂。相关研究显示出它能增加脑垂体前叶的急性生长激素的释放和全天24小时的脉冲性生长激素分泌。反过来,这也可能支持增加IGF-1(胰岛素样生长因子)的产生。在生长素释放肽水平升高的情况下,还可刺激其他几种脑垂体分泌或连接的激素,包括ACTH(促肾上腺皮质激素),皮质醇和催乳激素。另一方面,胃饥饿素Ghrelin也有助于降低胰岛素分泌并抑制LH(促黄体激素)水平。胃饥饿素Ghrelin作为一种药物,也可能在身体的其他区域产生溢出效应。这种情况在许多GHRP类似物中都存在,但是它们的作用通常更具靶向性。GHRP-2有适度增加促肾上腺皮质激素ACTH,皮质醇和催乳素水平的趋势。这些被视为对其他系统的溢出影响。但是,它似乎仍然显示出一定的靶向性:据估计,刺激生长激素释放的效果是其前身GHRP-6的 200%-300%倍。与此同时,刺激食欲的特性也明显降低。然而,大多数使用者仍反馈他们在使用GHRP-2之后食欲有所增加。只是效果不会非常强烈,且持续时间较短。相比之下,GHRP-2也被认为对伤口愈合没有效果。这可能与对皮质醇的较低程度的溢出效应有关。
GHRP-2是合成六肽,化学名称为D-丙氨酰基-3-(2-萘基)-D-丙氨酰基-L-丙氨酰基-L-色氨酸-D-苯丙氨酰基-L-赖氨酰胺盐酸盐,二盐酸盐。这是一条短肽链,相对稳定。GHRP-2在血清中的半衰期约为30分钟。口服给药的生物利用度水平非常差(0.3-1%);鼻腔的生物利用度较高,约为53%;因此注射是首选的给药途径。
在2012年,该药在美国也因相同的医疗应用而获得了上市资格,由Sella Pharmaceuticals在美国销售。GHRP-2在一些临床试验中用于治疗儿童矮小身材
GHRP-2在世界反兴奋剂机构(WADA)的禁用物质清单中。在2014年索契冬季奥运会期间,WADA开始大规模筛查这种药物。到现在,在常规尿液分析过程中,至少在使用后的一小段时间里,该药物即可被特异性检测,不再需要血液样本分析了。
食欲的轻度/中度增加
对GH分泌的强烈影响
皮质醇升高
催乳素升高
在2012年,该药在美国也因相同的医疗应用而获得了上市资格,由Sella Pharmaceuticals在美国销售。GHRP-2在一些临床试验中用于治疗儿童矮小身材
GHRP-2在世界反兴奋剂机构(WADA)的禁用物质清单中。在2014年索契冬季奥运会期间,WADA开始大规模筛查这种药物。到现在,在常规尿液分析过程中,至少在使用后的一小段时间里,该药物即可被特异性检测,不再需要血液样本分析了。
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中文名称:促生长激素释放肽
CAS:158861-67-7
品牌:Acmec | 产品编号:D70020 | Purity:97%
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中文名称:促生长激素释放肽
英文名称:GHRP-2
CAS:158861-67-7
品牌:迈瑞尔 | 产品编号:M66357 | Purity:98%
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中文名称:促生长激素释放肽
英文名称:Pralmorelin
CAS:158861-67-7
纯度:99% | 包装信息:1kg;1kg;1kg | 备注:可适当分装,质量保证,稳定供应!!
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中文名称:促生长激素释放肽
英文名称:GHRP-2
CAS:158861-67-7
品牌:麦克林 | 产品编号:G916338 | Purity:98%
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中文名称:促生长激素释放肽
英文名称:Pralmorelin
CAS:158861-67-7
纯度:99+ | 包装信息:10kg;25kg | 备注:医药级
库存量:1000kg
现货日期:2024/1/19 11:51:12