环丙氯地孕酮

概述适应症药理作用禁忌生物活性靶点体外研究体内研究环丙氯地孕酮试剂级价格

环丙氯地孕酮

CAS号:427-51-0
英文名:Cyproterone acetate
中文名:环丙氯地孕酮
CBNumber:CB00132604
分子式:C24H29ClO4
分子量:416.94
MOL File:427-51-0.mol

环丙氯地孕酮化学性质

熔点 :200-201°C
沸点 :528.8°C (rough estimate)
密度 :1.0677 (rough estimate)
折射率 :1.4429 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in acetone, soluble in methanol, sparingly soluble in anhydrous ethanol.
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
最大波长(λmax) :281nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,2774
InChIKey :UWFYSQMTEOIJJG-KIXORDEXNA-N
SMILES :C[C@@]12C(=CC(=O)[C@@H]3C[C@H]13)C(Cl)=C[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@@](C(=O)C)(OC(=O)C)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,6,8,12,14,18,26,30,r|
EPA化学物质信息 :3'H-Cyclopropa[1,2]pregna-1,4,6-triene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-6-chloro-1,2-dihydro-, (1.beta.,2.beta.)- (427-51-0)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-40-36/37/38
安全说明 :22-36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :GZ2230000
海关编码 :29372900
毒害物质数据 :427-51-0(Hazardous Substances Data)

醋酸环丙氯地孕酮化学药品说明书

胱氨酸|药典2005版
胱氨酸|药物应用信息

环丙氯地孕酮性质、用途与生产工艺

概述环丙氯地孕酮又叫醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮英文名称：Cyproterone Acetate，化学名：6-氯－1，2－亚甲基－4， 6－二烯－3，20－二孕酮醋酸酯，其他名称：环丙孕酮醋酸酯，环丙孕酮酯，色普龙，色普龙醋酸酯，Androcur，Andro-Diane，SH-80714。它由德国Shering公司开发，1982年首次上市，现已经在15个国家注册，英国、意大利和欧洲等国药典均有收载。该品为17ɑ羟基孕酮类衍生物，其是一种雄性激素拮抗剂，具有很强的抗雄性激素作用，也有孕激素活性。临床可用于治疗男性性欲异常、前列腺肥大及前列腺癌，青春期早熟、妇女多毛症、痤疮、绝经期综合征与戊酸雌二醇联合序贯应用激素替代疗法等。
适应症
用于男性：降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。

用于女性：雄激素化的严重体征，比如非常严重的多毛症，严重的雄激素依赖性脱发，常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。
药理作用
药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用（女性机体也可产生微量的雄激素），并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时，性冲动和性能力下降，性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。

醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用，比如，它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性，多毛症状减轻，而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。治疗期间，卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时，曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。
禁忌妊娠，哺乳，肝脏疾病，黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒，妊娠疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾患有或目前存在肝脏肿瘤（对于前列腺癌病人，只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症），消耗性疾病（不宜手术的前列腺癌除外），严重的慢性抑郁症，曾发生或现有血栓栓塞疾病，伴有血管改变的重度糖尿病，镰状细胞贫血，对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。
对于伴有下列情况的不宜手术的前列腺癌病人，在处方醋酸环丙孕酮片前必须仔细考虑每一位患者的风险益处比，有血栓栓塞病史，患有镰状细胞贫血或患有伴血管改变的重度糖尿病。在对雄激素化的严重体征进行周期联合治疗时，还应注意与醋酸环丙孕酮片联合使用的孕激素－雌激素复方制剂产品说明书中列出的禁忌症资料。
生物活性 Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
靶点
Target Value
Androgen Receptor 7.1 nM
体外研究
Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能，也具有部分激活剂特性，在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。
体内研究 Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响，且显著降低精子数量和 CaCyproterone acetate处理，再加上在秋季认为延长白天，对精子活力和形态产生负影响。 Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平，也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。
用途抗雄性激素,用于治疗男性良性前列腺肥大症，并可用作男性避孕药