消旋山莨菪碱原料药

概述性状药效学药代动力学适应证用法用量不良反应禁忌注意事项药物相互作用规格主要参考资料消旋山莨菪碱原料药试剂级价格

消旋山莨菪碱原料药

CAS号:17659-49-3
英文名:Anisodamine
中文名:消旋山莨菪碱原料药
CBNumber:CB00132456
分子式:C17H23NO4
分子量:305.37
MOL File:17659-49-3.mol

消旋山莨菪碱原料药化学性质

熔点 :106-109°C
沸点 :474.6±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.27
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :14.12±0.10(Predicted)
颜色 :White

安全信息

海关编码 :29399990

消旋山莨菪碱原料药性质、用途与生产工艺

概述山莨菪碱，别名京通泰、氢溴酸山莨菪碱、盐酸山莨菪碱。阻断M-胆硷受体的抗胆硷药。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物硷。亦可人工合成。天然品代号为654-1，合成品代号为654-2。化学结构与药理作用均与阿托品近似，能解除平滑肌痉挛，也能缓解小血管痉挛，改善微循环。但其抑制腺体分泌、散瞳、中枢兴奋作用较阿托品弱10～20倍。因不易透过血脑屏障，故中枢作用弱，其毒性及副作用较阿托品低，解痉作用选择性较高，当用量较大时，这一作用尤为显著。 654-1与654-2的作用与用途基本相同，只是后者的副作用略大。临床主要用于：平滑肌痉挛、感染中毒性休克、脑血栓等血管性疾患，以及眩晕病，中心性视网膜炎等眼底疾患，也可用于突发性耳聋及三叉神经痛等各种神经痛。
性状天然的山莨菪碱，在苯中重结晶得含一分子苯的无色针状结晶。能溶于水及乙醇，熔点62～ 64℃。其氢溴酸盐为白色针状结晶，易溶于水，熔点 162～163℃
药效学本药为阻断M胆碱受体的抗胆碱能药物，具有明显的外周抗胆碱能作用。其作用与阿托品相似或稍弱。本药可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛，改善微循环，同时还有一定镇痛作用。但其抑制唾液分泌，散瞳及中枢兴奋作用强度仅为阿托品的1/10～1/20。因此，本药和阿托品比较，毒性较低。
药代动力学山莨菪碱口服吸收较差，口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1～2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出，无蓄积作用。其排泄比阿托品快。
适应证 1.常用于脾胃虚寒、寒湿中阻而导致的心腹冷痛、喜热恶寒、恶心呕吐、腹泻、舌淡、苔白、脉沉迟等症，本品能温中散寒、解痉止痛，可消除脾胃虚寒、寒湿中阻所致的诸症。
2.用于心阳受累、无力鼓舞血行而出现的口唇青紫、舌质紫黯或有瘀斑、脉沉迟或涩或虚数无力等症，如脑血栓、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。本品可增加血管活性，改善血液流态，疏通微循环，有振奋心阳、活血化瘀等功效。
3.可用于治疗面色苍白、多汗、四肢发凉、舌质淡、苔白滑、脉沉迟或细数无力等阳气虚脱诸症，如感染中毒性休克、暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾 (需与抗菌药物合用) 等。效用稍逊于阿托品。 4.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）。
5.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍：脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。
6.各种神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
7.眩晕。
8.眼底疾病：中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
9.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋（小剂量穴位注射）。
10.也用于有机磷农药中毒，但效果不如阿托品好。
11.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。
12.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。
用法用量 1.成人
(1)口服给药：①一般用法：一次5～10mg，一日3次。②胃肠道痉挛绞痛：服用本品氢溴酸盐，一次5mg，疼痛时服，必要时4小时后可重复1次。
(2)肌肉注射：①一般慢性疾病：一次5～10mg，一日1～2次，可连用1个月以上。②严重三叉神经痛：必要时可加大剂量至一次5～20mg。
(3)静脉注射：①抢救感染中毒性休克：根据病情决定剂量。一次10～40mg，需要时每隔10～30分钟重复给药，随病情好转逐渐延长给药间隔时间，直至停药。如病情无好转可加量。②血栓闭塞性脉管炎：一次10～15mg，一日1次。
(4)静脉滴注：治疗脑血栓，一日30～40mg，加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.儿童：静脉注射用于抢救感染中毒性休克，一次0.3～2mg/kg。其余参见成人“静脉注射”项下内容。
不良反应可见口干、皮肤潮红、心率增快、视力模糊、排尿困难。用量过大有类似阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
禁忌 1.对本品过敏者。
2.颅内压增高者。
3.出血性疾病(如脑出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期妇女。
注意事项 1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用，为配伍禁忌。
2.治疗感染性休克时，在应用山莨菪碱的同时，其他治疗措施（如与抗菌药物合用）不能减少。
3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C，症状即可缓解。静脉滴注过程中，若排尿困难，可肌内注射新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg以解除症状。
4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
5.滴注过程中若出现排尿困难，可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg。
6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。
7.严重肺功能不全慎用。
药物相互作用 1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动，使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长，吸收增加。
2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果，从而减少洋金花用量和不良反应。
3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。
4.654-2与维生素K合用治疗黄疸型肝炎，在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。
5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能；但对传导阻滞患者慎用。
6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加，增加不良反应。合用时可减少用量。
7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。
8.因为山莨菪碱阻断M受体，减少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢，从而影响吸收，作用减弱。
9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。
10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用，但抑制强度低于阿托品。
11.654-2可减少抗结核药的肝损害。
规格 1.片剂:5mg，10mg；

图1为消旋山莨菪碱片 2.注射剂：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；

图2为盐酸消旋山莨菪碱注射液 3.滴眼液：由山莨菪碱2g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

图3为消旋山莨菪碱滴眼液
主要参考资料 [1]孔繁瑶主编.兽医大辞典.北京：中国农业出版社.1999.第345页.
[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陈吉生主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013.