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消旋山莨菪碱

消旋山莨菪碱                                                                                                                                                                                    ,17659-49-3,结构式
消旋山莨菪碱
  • CAS号:17659-49-3
  • 英文名称:ANISODAMINE
  • 英文同义词:ANISODAMINE;LAnisodaMine;Tropic acid 6-hydroxy-3-tropanyl ester;Racanisodamine, 98%, from Anisodus tanguticus;6-Hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl ester;[(3S,5S,6S)-6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate
  • 中文名称:消旋山莨菪碱
  • 中文同义词:山莨菪碱;消旋酸莨菪碱;盐酸消旋山莨菪碱;消旋山莨菪碱原料药;消旋山莨菪碱、山莨菪碱;消旋山莨菪碱(标准品);湖北消旋山莨菪碱原料药;消旋山莨菪碱原料药厂家现货;消旋山莨菪碱, 来源于山莨菪;RACANISODAMINE 消旋山莨菪碱
  • CBNumber:CB6354310
  • 分子式:C17H23NO4
  • 分子量:305.37
  • MOL File:17659-49-3.mol
消旋山莨菪碱 化学性质
  • 密度  :1.27
安全信息
  • 海关编码  :29399990

消旋山莨菪碱 性质、用途与生产工艺

  • 概述 山莨菪碱,别名京通泰、氢溴酸山莨菪碱、盐酸山莨菪碱。阻断M-胆硷受体的抗胆硷药。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物硷。亦可人工合成。天然品代号为654-1,合成品代号为654-2。化学结构与药理作用均与阿托品近似,能解除平滑肌痉挛,也能缓解小血管痉挛,改善微循环。但其抑制腺体分泌、散瞳、中枢兴奋作用较阿托品弱10~20倍。 因不易透过血脑屏障,故中枢作用弱,其毒性及副作用较阿托品低,解痉作用选择性较高,当用量较大时,这一作用尤为显著。 654-1与654-2的作用与用途基本相同,只是后者的副作用略大。临床主要用于:平滑肌痉挛、感染中毒性休克、脑血栓等血管性疾患,以及眩晕病,中心性视网膜炎等眼底疾患,也可用于突发性耳聋及三叉神经痛等各种神经痛。
  • 性状 天然的山莨菪碱,在苯中重结晶得含一分子苯的无色针状结晶。能溶于水及乙醇,熔点62~ 64℃。其氢溴酸盐为白色针状结晶,易溶于水,熔点 162~163℃
  • 药效学 本药为阻断M胆碱受体的抗胆碱能药物,具有明显的外周抗胆碱能作用。其作用与阿托品相似或稍弱。本药可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛,改善微循环,同时还有一定镇痛作用。但其抑制唾液分泌,散瞳及中枢兴奋作用强度仅为阿托品的1/10~1/20。因此,本药和阿托品比较,毒性较低。
  • 药代动力学 山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。
  • 适应证 1.常用于脾胃虚寒、寒湿中阻而导致的心腹冷痛、喜热恶寒、恶心呕吐、腹泻、舌淡、苔白、脉沉迟等症,本品能温中散寒、解痉止痛,可消除脾胃虚寒、寒湿中阻所致的诸症。
    2.用于心阳受累、无力鼓舞血行而出现的口唇青紫、舌质紫黯或有瘀斑、脉沉迟或涩或虚数无力等症,如脑血栓、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。本品可增加血管活性,改善血液流态,疏通微循环,有振奋心阳、活血化瘀等功效。
    3.可用于治疗面色苍白、多汗、四肢发凉、舌质淡、苔白滑、脉沉迟或细数无力等阳气虚脱诸症,如感染中毒性休克、暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾 (需与抗菌药物合用) 等。效用稍逊于阿托品。 4.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。
    5.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。
    6.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
    7.眩晕。
    8.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
    9.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。
    10.也用于有机磷农药中毒,但效果不如阿托品好。
    11.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。
    12.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。
  • 用法用量 1.成人
    (1)口服给药:①一般用法:一次5~10mg,一日3次。②胃肠道痉挛绞痛:服用本品氢溴酸盐,一次5mg,疼痛时服,必要时4小时后可重复1次。
    (2)肌肉注射:①一般慢性疾病:一次5~10mg,一日1~2次,可连用1个月以上。②严重三叉神经痛:必要时可加大剂量至一次5~20mg。
    (3)静脉注射:①抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。一次10~40mg,需要时每隔10~30分钟重复给药,随病情好转逐渐延长给药间隔时间,直至停药。如病情无好转可加量。②血栓闭塞性脉管炎:一次10~15mg,一日1次。
    (4)静脉滴注:治疗脑血栓,一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
    2.儿童:静脉注射用于抢救感染中毒性休克,一次0.3~2mg/kg。其余参见成人“静脉注射”项下内容。
  • 不良反应 可见口干、皮肤潮红、心率增快、视力模糊、排尿困难。用量过大有类似阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
  • 禁忌 1.对本品过敏者。
    2.颅内压增高者。
    3.出血性疾病(如脑出血急性期等)患者。
    4.青光眼患者。
    5.前列腺增生者。
    6.尿潴留者。
    7.哺乳期妇女。
  • 注意事项 1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌。
    2.治疗感染性休克时,在应用山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。
    3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。
    4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
    5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。
    6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。
    7.严重肺功能不全慎用。
  • 药物相互作用 1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。
    2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。
    3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。
    4.654-2与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。
    5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。
    6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。
    7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。
    8.因为山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。
    9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。
    10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。
    11.654-2可减少抗结核药的肝损害。
  • 规格 1.片剂:5mg,10mg;
    消旋山莨菪碱片
    图1为消旋山莨菪碱片 2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);
    盐酸消旋山莨菪碱注射液
    图2为盐酸消旋山莨菪碱注射液 3.滴眼液:由山莨菪碱2g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
    消旋山莨菪碱滴眼液
    图3为消旋山莨菪碱滴眼液
  • 主要参考资料 [1]孔繁瑶 主编.兽医大辞典.北京:中国农业出版社.1999.第345页.
    [2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
    [3]陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.
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