盐酸利多卡因原料药

理化性质局麻药和抗心律失常药作用与用途适应证用法与用量不良反应药物相互作用注意事项盐酸利多卡因原料药试剂级价格

盐酸利多卡因原料药

CAS号:73-78-9
英文名:Lidocaine hydrochloride
中文名:盐酸利多卡因原料药
CBNumber:CB00132068
分子式:C14H23ClN2O
分子量:270.8
MOL File:73-78-9.mol

盐酸利多卡因原料药化学性质

熔点 :80-82°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Water : ≥ 36 mg/mL (132.94 mM)
InChI :InChI=1S/C14H22N2O.ClH/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4;/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17);1H
InChIKey :IYBQHJMYDGVZRY-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NC1=C(C)C=CC=C1C)(=O)CN(CC)CC.[H]Cl
LogP :2.359 (est)
CAS 数据库 :73-78-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-, monohydrochloride (73-78-9)

安全信息

危险品运输编号 :3249
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
毒性 :LD50 oral in mouse: 220mg/kg

盐酸利多卡因化学药品说明书

盐酸利多卡因胶浆（Ⅰ）|药典2005版

盐酸利多卡因原料药性质、用途与生产工艺

理化性质白色结晶，无臭、味微苦而麻。极易溶于水、乙醇和有机溶剂，但不溶于乙醚。水溶液在酸、碱情况下不分解，反复高压灭菌很少变质。
局麻药和抗心律失常药盐酸利多卡因为局麻药和抗心律失常药。临床上主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，还可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。但对室上性心律失常通常无效。
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。盐酸利多卡因在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
作用与用途盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点，麻醉效能2倍与普鲁卡因，而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用，麻醉作用可持续1～1.5小时，比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统，并能抑制心室自律性，缩短不应期，可用作控制室性心动过速，治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效，对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快，持续时间短，口服无效，常作为静脉注射给药。
适应证盐酸利多卡因为中效酰胺类局麻药。用作局部麻醉药及抗心律失常药。主要用于：
(1)浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
(2)治疗急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心动过速，及洋地黄类中毒、心脏外科手术、心导管引起的室性心律失常，但对室上性心律失常通常无效。
用法与用量表面麻醉用2%～5%溶液。浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液。传导麻醉用2%盐酸利多卡溶液，每个注射点，马、牛8～12毫升，羊3～4毫升。硬膜外麻醉2%溶液，马、牛8～12毫升，犬、猫每公斤体重0.22毫升。皮下注射用2%溶液，极量，猪、羊80毫升，马、牛400毫升，犬25毫升，猫8.5毫升。
治疗心律失常，静脉注射：每公斤体重犬初剂量2～4毫克，接着以每分钟25～75微克静脉滴注，猫初剂量250～500微克，接着以每分钟20微克静脉滴注。
不良反应盐酸利多卡因的不良反应发生率约为6.3%。多数不良反应与剂量有关。不良反应有嗜睡、头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、欣快感、精神错乱、肌肉抽搐、惊厥、视力模糊、神志不清和呼吸困难等，大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏，严重房室传导阻滞及心肌收缩力减弱，血压下降等。血药中盐酸利多卡因浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞(A-V-B)以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。少数有过敏反应如红斑皮疹及血管神经性水肿等。
药物相互作用 (1)西咪替丁、β-受体阻滞剂可抑制利多卡因经肝脏代谢，使其血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整盐酸利多卡因剂量。
(2)巴比妥类药物可促进盐酸利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使盐酸利多卡因总清除率下降。
(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
注意事项 (1)对其他局麻药过敏者，可能对盐酸利多卡因也过敏。
(2)下述情况慎用：妊娠期、新生儿尤其是早产儿、肝血流量减低、肝肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者。
(3)严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心脏骤停;其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
(4)老年人用药应根据需要和耐受程度调整剂量，70岁以上者剂量应减半。
(5)麻醉时防止误入血管，预防局麻药中毒。
(6)治疗心律失常时应注意监测血压、心电图，并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(7)麻醉时心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
用途局部麻醉药，抗心律失常药，用于各种麻醉及快速性室性心律失常