ChemicalBook CAS数据库列表 甲磺酸迈瑞替尼
甲磺酸迈瑞替尼
- CAS号:1421373-65-0
- 英文名:AZD-9291
- 中文名:甲磺酸迈瑞替尼
- CBNumber:CB00131539
- 分子式:C28H33N7O2
- 分子量:499.61
- MOL File:1421373-65-0.mol
甲磺酸迈瑞替尼化学性质
- 熔点 :>188oC (dec.)
- 密度 :1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
- 酸度系数(pKa) :12.68±0.70(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Pale Yellow to Beige
- CAS 数据库 :1421373-65-0
安全信息
- 海关编码 :29339900
甲磺酸迈瑞替尼性质、用途与生产工艺
- 简介 奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。
- 生物活性 AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
- 体外研究 与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
- 体内研究 AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
- 特征 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
- 生物活性 Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
-
靶点
Target Value L858R/T790M EGFR
(LoVo cells)11.44 nM Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells)12.92 nM WT EGFR
(LoVo cells)493.8 nM -
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
- 体内研究 AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
甲磺酸迈瑞替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
甲磺酸迈瑞替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW142137365001
- 产品名称：N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
- CAS编号：1421373-65-0
- 包装：1G
- 价格：219元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7297
- 产品名称：奥西替尼 Osimertinib (AZD9291)
- CAS编号：1421373-65-0
- 包装：5mg
- 价格：573.71元
甲磺酸迈瑞替尼生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Sinbond Industiral Co., Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：cici1124@gmail.com
- 国家：英国
- 产品数：248
- 优势度：50
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