左旋氧氟沙星

化学性质抗菌特性作用机制副作用耐药性左旋氧氟沙星试剂级价格

左旋氧氟沙星

CAS号:100986-85-4
英文名:Levofloxacin
中文名:左旋氧氟沙星
CBNumber:CB00131478
分子式:C18H20FN3O4
分子量:361.37
MOL File:100986-85-4.mol

左旋氧氟沙星化学性质

熔点 :218°C
沸点 :572℃
密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :chloroform: soluble10mg/mL
酸度系数(pKa) :5.19±0.40(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to faint yellow
旋光性 (optical activity) :[α]20/D -104±4° in chloroform
水溶解性 :Slightly soluble in water or methanol. Soluble in glacial acetic acid or dichloromethane
敏感性 :Light Sensitive
Merck :14,6771
BRN :7327015
BCS Class :3,1
InChIKey :GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N
CAS 数据库 :100986-85-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-, (3S)- (100986-85-4)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-42/43-68-20/21/22-64-63
安全说明 :26-36/37/39-36
危险品运输编号 :UN 1648 3 / PGII
WGK Germany :3
RTECS号 :UU8815550
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :100986-85-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rat: 1478mg/kg

左氧氟沙星化学药品说明书

左氧氟沙星片
注射用盐酸左氟沙星

左旋氧氟沙星性质、用途与生产工艺

化学性质
左旋氧氟沙星为淡黄白色至黄白色结晶或结晶性粉末，它是一种手性分子，是外消旋药物氧氟沙星的纯(-)-(S)-对映体。这种对映异构体与 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的结合比其 (+)-(R)-对应物更有效。
抗菌特性左旋氧氟沙星为氟喹诺酮化合物的一种，其以其高效、广谱、低毒的抗菌特性，在临床抗感染治疗方面取得了巨大成功。
作用机制
左旋氧氟沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。与所有喹诺酮类药物一样，它通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV（两者皆属细菌IIA型拓扑异构酶）发挥作用。拓扑异构酶IV是分离细菌细胞分裂前已复制（加倍）的DNA所必需的。由于DNA没有被分离，这个过程就停止了，细菌就不能分裂。另一方面，DNA旋转酶负责使DNA超螺旋，使其适合新形成的细胞。这两种机制都相当于杀死细菌。
副作用
左旋氧氟沙星常见的副作用包括恶心、腹泻和睡眠困难。严重的副作用可能包括肌腱断裂、肌腱炎症、癫痫发作、精神病和潜在的永久性周围神经损伤。
耐药性
左旋氧氟沙星对氟喹诺酮类药物的耐药性在葡萄球菌和假单胞菌中很常见。抵抗以多种方式发生。一种机制是通过改变拓扑异构酶IV酶。携带Ser-81-->Phe和Ser-79-->Phe突变的肺炎链球菌Gyr A+Par C的双突变形式对环丙沙星的反应性低8到16倍。