卡比马唑

临床应用制备卡比马唑试剂级价格

卡比马唑

CAS号:22232-54-8
英文名:Carbimazole
中文名:卡比马唑
CBNumber:CB00130400
分子式:C7H10N2O2S
分子量:186.23
MOL File:22232-54-8.mol

卡比马唑化学性质

熔点 :124°C
沸点 :240.4±23.0 °C(Predicted)
密度 :1.2900 (rough estimate)
折射率 :1.5400 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态 :powder
酸度系数(pKa) :-1.70±0.20(Predicted)
颜色 :white to beige
水溶解性 :Soluble in water, ethanol, chloroform and acetone. Sightly soluble in water.
敏感性 :Light Sensitive
Merck :14,1798
BRN :144339
InChIKey :CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :22232-54-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Carbimazole(22232-54-8)

安全信息

危险类别码 :22-36-43
安全说明 :22-36/37/39
危险品运输编号 :3335
WGK Germany :3
RTECS号 :NJ2441000
海关编码 :2933.29.9000

卡比吗唑化学药品说明书

卡比马唑|药典2005版
卡比马唑片|药典2005版

卡比马唑性质、用途与生产工艺

临床应用卡比吗唑适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性 131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。
制备
通过注射器向1-甲基咪唑（0.19mL，2.43mmol）的冷却（0℃）的新鲜蒸馏的干燥THF（30mL）溶液中加入氯甲酸乙酯（0.23mL，2.43mmol）。将混合物搅拌3小时，然后冷却至0℃。加入三乙胺（0.34mL，2.43mmol）后，使溶液达到室温（25℃）。在该温度下搅拌3小时后，加入元素硫（0.08g，2.60mmol）。将所得混合物搅拌24小时，然后通过硅藻土垫过滤。减压蒸发溶剂，得到灰色固体。用氯仿萃取该化合物，并通过硅藻土过滤。从滤液中获得所需化合物，为白色固体，将其通过柱色谱法进一步纯化，使用乙酸乙酯/石油醚（1：1.5）作为洗脱剂，得到卡比吗唑，为白色结晶固体。产率：0.44g（97％）。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点122-125℃。在20℃时，该品可溶于500份水、50份乙醇、330份醚、3份氯仿、17份丙酮。有特臭，味苦。
用途为抗甲状腺药，与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体，在体内转化为他巴唑，其作用和不良反应都与他巴唑相似，作用较缓慢，维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进。
用途对稻飞虱和黑尾叶蝉及稻蝽象触杀有速效
用途低毒杀虫剂，具强烈的触杀作用，并具一定胃毒、熏蒸和杀卵作用。杀虫迅速，但残效短，一般只能维持4-5天。
生产方法由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热，得1-甲基-2-巯基咪唑。3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中，滴加氯甲酸乙酯，得卡比马唑。