ChemicalBook CAS数据库列表 富马酸替诺福韦艾拉酚胺
富马酸替诺福韦艾拉酚胺
- CAS号:379270-37-8
- 英文名:Tenofovir Alafenamide
- 中文名:富马酸替诺福韦艾拉酚胺
- CBNumber:CB00130096
- 分子式:C21H29N6O5P
- 分子量:476.47
- MOL File:379270-37-8.mol
富马酸替诺福韦艾拉酚胺化学性质
- 熔点 :>119°C (dec.)
- 沸点 :640.4±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :4.21±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :LDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
- SMILES :C(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|
富马酸替诺福韦艾拉酚胺性质、用途与生产工艺
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用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
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简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
- 抗HIV复方新药Genvoya 2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。
- 生物活性 Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
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靶点
Target Value Reverse transcriptase -
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
- 体内研究 在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。
富马酸替诺福韦艾拉酚胺上下游产品信息
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下游产品
富马酸替诺福韦艾拉酚胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW37927037801
- 产品名称：替诺福韦艾拉酚胺
- CAS编号：379270-37-8
- 包装：50MG
- 价格：363元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15232
- 产品名称：泰诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir alafenamide
- CAS编号：379270-37-8
- 包装：5mg
- 价格：600元
富马酸替诺福韦艾拉酚胺生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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