富马酸替诺福韦艾拉酚胺

用途简介抗HIV复方新药Genvoya 生物活性靶点体外研究体内研究富马酸替诺福韦艾拉酚胺试剂级价格

富马酸替诺福韦艾拉酚胺

CAS号:379270-37-8
英文名:Tenofovir Alafenamide
中文名:富马酸替诺福韦艾拉酚胺
CBNumber:CB00130096
分子式:C21H29N6O5P
分子量:476.47
MOL File:379270-37-8.mol

富马酸替诺福韦艾拉酚胺化学性质

熔点 :>119°C (dec.)
沸点 :640.4±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :4.21±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :LDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
SMILES :C(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|

富马酸替诺福韦艾拉酚胺性质、用途与生产工艺

用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
抗HIV复方新药Genvoya 2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。
生物活性 Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
靶点
Target Value
Reverse transcriptase
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
体内研究在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。