补骨脂内酯

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补骨脂内酯

CAS号:66-97-7
英文名:Psoralen
中文名:补骨脂内酯
CBNumber:CB00129784
分子式:C11H6O3
分子量:186.16
MOL File:66-97-7.mol

补骨脂内酯化学性质

熔点 :160-162 °C
沸点 :280.64°C (rough estimate)
密度 :1.2477 (rough estimate)
折射率 :1.6310 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :65.16mg/L(25 ºC)
最大波长(λmax) :328nm(EtOH)(lit.)
Merck :14,7928
BRN :152784
InChIKey :ZCCUUQDIBDJBTK-UHFFFAOYSA-N
LogP :1.670
CAS 数据库 :66-97-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :7H-furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one(66-97-7)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :LV0944000
F :8-10
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :66-97-7(Hazardous Substances Data)

补骨脂素化学药品说明书

补骨脂|药典2005版
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补骨脂内酯性质、用途与生产工艺

概述补骨脂又名黑故子、破故纸、胡故子等，最早记载于《开宝本草》，是豆科植物补骨脂( Psoraleacorylifolia L．)的干燥成熟果实，主产于四川、河南、陕西、安徽等地，补骨脂的主要化学成分有花椒毒素、挥发油、脂肪油、树脂及补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、异补骨脂定、双羟异补骨脂定、黄酮类化合物 (补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂色烯素、新补骨脂查耳酮)、单萜酚类(补骨脂酚等)、香豆素。补骨脂具有温肾助阳、纳气、止泻作用，传统中医用于治疗阳痿遗精、遗尿、尿频、腰膝冷痛、肾虚作喘、五更泄泻等症。现代药理研究发现，补骨脂还具有多重药理活性，如: 抗肿瘤、治疗骨质疏松、雌激素样作用、抗菌以及治疗白癜风等。
补骨脂素又叫补骨脂内酯、制斑素，是从植物补骨脂中提取的一种有效成分，属呋喃香豆素类。具有促使皮肤黑色素增加的作用，临床用于治疗白癜风、斑秃、牛皮癣。
药理作用补骨脂素具有增加黑素的作用。在紫外线灯的照射下可产生光毒反应，选择性地抑制表皮细胞DNA的合成。
抗癌作用补骨脂素对S180、艾氏腹水癌、肝癌H-22均有显著的抑制作用。补骨脂素和8-甲氧基补骨脂素对S180腹水型细胞有显著的杀伤作用。补骨脂乙素和挥发油均有抗癌作用。
补骨脂植物形态补骨脂为一年生草本，高0.5～1.5m，通体被白色柔毛及黑棕色腺点。茎直立，枝坚硬。单叶互生，有时枝端叶有1片长约1cm的侧生小叶，叶片宽卵圆形，长6～9cm、宽5～7cm，两面均有显著黑色腺点，叶柄长2～4cm，侧生小叶柄甚短。夏季叶腋抽出总状花序，总梗甚长，小花多数，密集上部而呈头状，花梗短，花萼钟状; 蝶形花冠淡紫色，长约4mm，旗瓣宽倒卵形; 雄蕊10。荚果椭圆状卵形，长约5mm，黑色，熟后不开裂。种子1粒，扁圆形，棕黑色，黏贴果皮，有香气。秋季采摘果枝，晒干，搓出果实，除净杂质。用时洗净。

图1为补骨脂素提取分离
适应证用于白癜风、银屑病、斑秃等。
治疗白癜风： 肌内注射，2ml，1次/d，可连续使用数月。注射后1h左右应到室外晒太阳10～30min; 或用紫外线灯距离50cm照射，从1～2min开始，每日或隔日增加1min，逐渐增加到10～15min。外用溶液涂搽患处，应先从小面积开始，数分钟后到室外晒太阳，从晒5min开始，如无过敏反应，可逐渐增加到晒20min/次; 也可用紫外线灯照射，方法同肌内注射。每2～3日涂搽1次，坚持数年或半年以上。大面积病人可肌内注射与外用同时进行。
治疗银屑病：口服，40～80mg/次，2h后全身照黑光。投照距离在7～17cm时，照射时间为15～30min。对皮损顽固部位，照距要短。1次/ (1～2) d。基本治愈后，应继续巩固治疗，逐步延长治疗时间。
提取分离
图2为补骨脂素提取分离
禁忌证 1.12岁以下儿童，年老体弱者及妊娠妇女禁用。
2.有光敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。
3.严重肝病患者禁用。
4.白内障或其他晶状体疾病患者禁用。
有关补骨脂素的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28）
不良反应患部晒太阳及照紫外线后可有红肿、水疱。
注意事项 1.内用本品后应戴墨镜防护。
2.治疗产生红斑、水疱，应暂停治疗，恢复后再治疗，但晒太阳及照紫外线时间应缩短。
3.注射液如有结晶析出，可放沸水中加热10分钟，待结晶溶解并放凉后再用。
化学性质来源于豆科植物补骨脂 Psoralea corylifolia L.果实
用途有增加皮肤黑色素的作用，适用于白癜风。此外，尚可用于斑秃及牛皮癣。
用途光毒性植物抗毒素；当被紫外线激活时，补骨脂素诱导DNA中的跨链交叉连接。