粉防己碱

生物碱理化性质药理作用功效与作用不良反应制备方法粉防己碱试剂级价格

粉防己碱

CAS号:518-34-3
英文名:D-Tetrandrine
中文名:粉防己碱
CBNumber:CB00128574
分子式:C38H42N2O6
分子量:622.75
MOL File:518-34-3.mol

粉防己碱化学性质

熔点 :219-222 °C(lit.)
沸点 :662.81°C (rough estimate)
比旋光度 :285 º (c=1, CHCl3)
密度 :1.1528 (rough estimate)
折射率 :1.5300 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :7.70±0.20(Predicted)
颜色 :Off-White
最大波长(λmax) :283nm(EtOH)(lit.)
Merck :14,9231
LogP :3.550 (est)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25-36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :XE9350000
海关编码 :29349990

粉防己碱 MSDS

6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethyl-1-beta-berbaman

粉防己碱性质、用途与生产工艺

生物碱粉防己碱又名汉防己甲素，是从中药防己科千金藤植物汉防己中分离提取的一种双苄基异喹啉类生物碱，属于双苄基异喹啉类化合物，为新型钙拮抗剂，是粉防己的主要有效成分；具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺、降低血糖、抗自由基损伤、抗肝纤维化和等抗肿瘤多种药理作用；临床用于单纯性硅肺和煤硅肺。也用于早期轻度高血压、风湿痛、关节痛、神经痛等。同时还用于肝癌、肺癌、结肠癌、膀胱癌以及白血病的治疗。

现代医学研究证明，防己具有很强的抗炎作用，粉防己碱对全身各部位的急性炎症均有很好的抑制作用，此外，粉防己碱还能明显的增加小便的排泄量，促进尿酸排泄和降解，从而达到降尿酸、抗炎镇痛的目的。
理化性质无色针晶, 不溶于水和石油醚, 易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚和氯仿等有机溶剂及稀酸水中, 可溶于苯, mp216℃, 有双熔点现象, 自丙酮中结晶者, 150℃左右熔后加热又固化, 至213℃复熔。
药理作用粉防己碱可以通过抑制细胞增殖、减少血管新生、抑制细胞迁移与侵袭、诱导细胞凋亡与自噬等途径，影响乳腺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、鼻咽癌、胶质瘤和骨肉瘤等多种肿瘤，有效发挥抑制肿瘤生长、转移以及逆转多药耐药的作用。
功效与作用（1）抗敏：粉防己碱能对抗过敏介质的作用与释放，表现为对组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘及离体回肠平滑肌的痉挛性收缩具有抑制作用。其作用与剂量呈正比关系，用药32、48μg/ml对5-羟色胺增加大鼠皮肤血管通透性有显著的抑制作用。
（2）消炎：粉防己碱能够抑制Ｔ淋巴细胞、嗜中性粒细胞及单核巨噬细胞等炎症细胞的增殖和激活、抗自由基损伤、抑制炎症介质释放或对抗炎症介质的效应。
（3）调节免疫功能：粉防己碱通过下调T细胞蛋白激酶C信号转导通路，抑制T细胞增殖，减少IL-2的分泌及下调T细胞激活抗原CD71的表达。下图为COX-2促进前列腺素E2(PGE2)合成PGE2具有扩血管、刺激上皮细胞分泌的作用，产生镇痛感，各种细胞因子、炎性介质的相互作用形成复杂的甚至有自身放大作用的细胞因子网络，促进炎症反应。
不良反应 1. 少数患者用药后出现轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹不适、腹痛、鼻出血及色素沉着等,个别患者用药后大便次数增加,停药后症状可缓解。
2. 静脉注射部位可能发生疼痛或静脉炎,快速注射时可产生急性低血压和迅速致命的现象。
3. 偶见致癌报道。
制备方法由粉防己粗粉提取分离而得。