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醋酸环丙孕酮

醋酸环丙孕酮,427-51-0,结构式
醋酸环丙孕酮
  • CAS号:427-51-0
  • 英文名:Cyproterone acetate
  • 中文名:醋酸环丙孕酮
  • CBNumber:CB00127018
  • 分子式:C24H29ClO4
  • 分子量:416.94
  • MOL File:427-51-0.mol
醋酸环丙孕酮化学性质
  • 熔点 :200-201°C
  • 沸点 :528.8°C (rough estimate)
  • 密度 :1.0677 (rough estimate)
  • 折射率 :1.4429 (estimate)
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in acetone, soluble in methanol, sparingly soluble in anhydrous ethanol.
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 最大波长(λmax) :281nm(MeOH)(lit.)
  • Merck :14,2774
  • InChIKey :UWFYSQMTEOIJJG-KIXORDEXNA-N
  • SMILES :C[C@@]12C(=CC(=O)[C@@H]3C[C@H]13)C(Cl)=C[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@@](C(=O)C)(OC(=O)C)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,6,8,12,14,18,26,30,r|
  • EPA化学物质信息 :3'H-Cyclopropa[1,2]pregna-1,4,6-triene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-6-chloro-1,2-dihydro-, (1.beta.,2.beta.)- (427-51-0)
安全信息

醋酸环丙氯地孕酮 化学药品说明书


胱氨酸|药典2005版
胱氨酸|药物应用信息

醋酸环丙孕酮性质、用途与生产工艺

  • 概述 环丙氯地孕酮又叫醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮英文名称:Cyproterone Acetate,化学名:6-氯-1,2-亚甲基-4, 6-二烯-3,20-二孕酮醋酸酯,其他名称:环丙孕酮醋酸酯,环丙孕酮酯,色普龙,色普龙醋酸酯,Androcur,Andro-Diane,SH-80714。它由德国Shering公司开发,1982年首次上市,现已经在15个国家注册,英国、意大利和欧洲等国药典均有收载。该品为17ɑ羟基 孕酮类衍生物,其是一种雄性激素拮抗剂,具有很强的抗雄性激素作用,也有孕激素活性。 临床可用于治疗男性性欲异常、前列腺肥大及前列腺癌,青春期早熟、妇女多毛症、痤疮、绝经期综合征与戊酸雌二醇联合序贯应用激素替代疗法等。
  • 适应症

    用于男性:降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。

    用于女性:雄激素化的严重体征,比如非常严重的多毛症,严重的雄激素依赖性脱发,常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。

  • 药理作用

    药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用(女性机体也可产生微量的雄激素),并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时,性冲动和性能力下降,性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。

    醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用,比如,它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性,多毛症状减轻,而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。治疗期间,卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时,曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。

  • 禁忌 妊娠,哺乳,肝脏疾病,黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒,妊娠疱疹史,Dubin-Johnson综合征,Rotor综合征,曾患有或目前存在肝脏肿瘤(对于前列腺癌病人,只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症),消耗性疾病(不宜手术的前列腺癌除外),严重的慢性抑郁症,曾发生或现有血栓栓塞疾病,伴有血管改变的重度糖尿病,镰状细胞贫血,对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。
    对于伴有下列情况的不宜手术的前列腺癌病人,在处方醋酸环丙孕酮片前必须仔细考虑每一位患者的风险益处比,有血栓栓塞病史,患有镰状细胞贫血或患有伴血管改变的重度糖尿病。在对雄激素化的严重体征进行周期联合治疗时,还应注意与醋酸环丙孕酮片联合使用的孕激素-雌激素复方制剂产品说明书中列出的禁忌症资料。
  • 生物活性 Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
  • 靶点
    TargetValue
    Androgen Receptor 7.1 nM
  • 体外研究

    Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。

  • 体内研究 Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 CaCyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。 Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。
  • 用途  抗雄性激素,用于治疗男性良性前列腺肥大症,并可用作男性避孕药
醋酸环丙孕酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸环丙孕酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW04275102
  • 产品名称:环丙孕酮醋酸盐
  • CAS编号:427-51-0
  • 包装:5G
  • 价格:957元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:45954
  • 产品名称:醋酸环丙孕酮 Cyproterone acetate, 98%, Thermo Scientific Chemicals
  • CAS编号:427-51-0
  • 包装:250mg
  • 价格:961元
醋酸环丙孕酮生产厂家
  • 公司名称:EDQM
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:orders@edqm.eu
  • 国家:法国
  • 产品数:1913
  • 优势度:81
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