阿扎胞苷

阿扎胞苷化学性质

熔点 :226-232 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 :40 º (C=1, H2O 22 ºC)
沸点 :387.12°C (rough estimate)
密度 :1.4287 (rough estimate)
折射率 :1.6590 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml), or in Water (up to 12 mg/ml).
酸度系数(pKa) :13.46±0.70(Predicted)
形态 :lyophilized powder
颜色 :White to Off-white
生物来源 :synthetic (organic)
水溶解性 :0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC
Merck :14,887
BRN :620461
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :NMUSYJAQQFHJEW-WGDKFINWSA-N
LogP :-2.191 (est)
CAS 数据库 :320-67-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :2A (Vol. 50) 1990
EPA化学物质信息 :Azacitidine (320-67-2)

安全信息

阿扎胞苷 MSDS

5-Azacytidine

胞嘧啶核苷类药物阿扎胞苷为胞嘧啶核苷类药物。能直接掺入DNA中，抑制DNA和RNA合成，可杀伤处于S期的细胞。
作用机制
通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。其抗肿瘤功能目前有两种的作用机制：
1. 通过与DNA或RNA结合，产生细胞毒性并且特异性抑制细胞周期；
2. 通过与DNA甲基化酶结合，降低DNA甲基化，从而恢复造血干细胞的正常分化和造血功能。适用于骨髓增生异常综合症（MDS），急性非淋巴细胞性白血病、急性髓细胞白血病。对于乳腺癌、肠癌、黑色素瘤等有一定疗效。
使用方法阿扎胞苷一般是皮下注射给药，建议周期为七天。每次注射时轮换注射部位(大腿,腹部或上臂)。新注射部位应当距离旧注射部位至少2.5cm，不得注射至触痛、挫伤、发红或坚硬部位。
不良反应最常发生的不良反应：恶心，贫血，血小板减少，呕吐，发热，白细胞减少，腹泻，注射部位红斑，便秘，中性粒细胞减少，瘀斑。

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