甲基泼尼松龙

简介适应症用法用量药理作用生物活性靶点体外研究体内研究甲基泼尼松龙试剂级价格

甲基泼尼松龙

CAS号:83-43-2
英文名:Methylprednisolone
中文名:甲基泼尼松龙
CBNumber:CB00124831
分子式:C22H30O5
分子量:374.47
MOL File:83-43-2.mol

甲基泼尼松龙化学性质

熔点 :228-237°C (dec.)
比旋光度 :D20 +83° (dioxane)
沸点 :423.47°C (rough estimate)
密度 :1.0868 (rough estimate)
折射率 :82 ° (C=1, Dioxane)
储存条件 :0-6°C
溶解度 :chloroform/methanol (9:1): 50 mg/mL, clear, faintly yellow
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.46±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :0.12g/L(25 ºC)
Merck :14,6111
BRN :2340300
BCS Class :2 or 4?
InChIKey :VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
CAS 数据库 :83-43-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :1,4-Pregnadiene-3,20-dione, 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-(83-43-2)
EPA化学物质信息 :Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11,17,21-trihydroxy-6-methyl-, (6.alpha.,11.beta.)- (83-43-2)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-36-26
WGK Germany :2
RTECS号 :TU4146000
F :8-10-23
海关编码 :2937290000
毒害物质数据 :83-43-2(Hazardous Substances Data)

甲基泼尼松龙性质、用途与生产工艺

简介
甲基泼尼松龙属于糖皮质激素类药，用于危重疾病的急救，还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。
适应症
抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。
1. 甲基氢化泼尼松醋酸酯混悬剂分解缓慢作用持久，可供肌内、关节腔内注射。
2.甲基氢化泼尼松琥珀酸钠为水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短，故治疗严重休克时，应于4小时后重复给药。
用法用量
1. 口服：开始1日16～24mg，分2次服，维持量1日4-8mg。
2. 关节腔内及肌内注射：1次10～80mg。
药理作用甲基强的松龙是一种人工合成的糖皮质激素，具有典型的糖皮质激素作用如抗炎症作用，抑制免疫反应等。和糖皮质激素的代表氢化可的松相比，其抗炎效能是氢化可的松的4倍，却只有80%的盐皮质激素作用。在血浆中的半衰期是2. 5小时，氢化可的松龙由于其临床用量、疗程的不同而表现不利和有利的作用。
生物活性 Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
靶点
Target Value
Glucocorticoid receptor
()
体外研究
Methylprednisolone（2-10毫克/千克）显着抑制TNF产生，但不影响IL-10的血清水平，而高剂量Methylprednisolone（50毫克/千克）增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone（0.01至100 毫克/毫升）也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。
体内研究在电生理诊断为视神经炎的大鼠中，Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组，钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。在喙和尾树桩中，Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2，4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后，Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失，减少前庭纤维枯死，并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。在大鼠脊髓损伤模型中，Methylprednisolone（30mg/ kg）有效改善功能性结果，抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能，可能通过IKB诱导，捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。
用途适用于风湿性关节炎、胶原病、过敏性疾病、眼科疾患、淋巴白血病、软组织炎症及溶血性贫血等。