942947-93-5
中文名称
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称
CCT129202
CAS
942947-93-5
分子式
C23H25ClN8OS
分子量
497.02
MOL 文件
942947-93-5.mol
更新日期
2024/06/13 23:01:25
结构式
基本信息
中文别名
AURORA A/AURORA B和AURORA C抑制剂(CCT129202)
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名
CS-407
CCT129202
CCT129202 USP/EP/BP
CCT129202 (CCT-129202
2-(4-(6-Chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-yl)-N-(th
2-[4-[6-Chloro-2-(4-dimethylaminophenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]-N-(thiazol-2-yl)acetamide
CCT129202
CCT129202 USP/EP/BP
CCT129202 (CCT-129202
2-(4-(6-Chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-yl)-N-(th
2-[4-[6-Chloro-2-(4-dimethylaminophenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]-N-(thiazol-2-yl)acetamide
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.427 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 1 mg/mL (2.01 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) | 9.26±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
靶点
| Target | Value |
| Aurora A | 42 nM |
| Aurora B | 198 nM |
| Aurora C | 227 nM |
体外研究
CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。
体内研究
CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。
供应商信息 更多
上海湿壹试剂有限公司
黄金产品
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：97%
包装信息：5mg/RMB 336;1000mg/RMB 9000;2000mg/RMB 15000
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 1153.90;50mg/RMB 5046.90;5mg/RMB 720.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：XL147 analogue;Pilaralisib analogue;化合物XL147 analogue;XL147 analogue;SAR245408
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
包装信息：10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99%
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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CAS：942947-93-5
纯度：97% HPLC
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CAS：942947-93-5
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：C76390
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纯度：98%+
包装信息：1g;5g
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英文名称：CCT129202
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纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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中文名称：Aurora A/Aurora B和Aurora C抑制剂（CCT129202）
英文名称：CCT129202
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;5mg
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英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202;2-(4-(6-chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide
CAS：942947-93-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级
MedBio脉铂医药
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中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：98%
包装信息：200mg; 10mM (in 1mL DMSO); 5mg; 10mg; 50mg
备注：Medbio
ChemeGen 中国
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英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen