936890-98-1
中文名称
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称
OSI-027
CAS
936890-98-1
分子式
C21H22N6O3
分子量
406.44
MOL 文件
936890-98-1.mol
更新日期
2024/07/18 11:43:08
结构式
基本信息
中文别名
化合物OSI-027
MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027)
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027)
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文别名
CS-436
OSI-027
ASP4786
CPD2801
OSI-027, >=98%
OSI027
OSI 027
OSI-027 USP/EP/BP
OSI-027
OSI 027
ASP4786
trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i
(1r,4r)-4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo-[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexaneca
OSI-027
ASP4786
CPD2801
OSI-027, >=98%
OSI027
OSI 027
OSI-027 USP/EP/BP
OSI-027
OSI 027
ASP4786
trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i
(1r,4r)-4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo-[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexaneca
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >149°C (subl.) |
| 密度 | 1.59 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 4.44±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡米色至浅米色 |
常见问题列表
生物活性
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
mTORC2
(Cell-free assay) | 65 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.42 μM |
体外研究
OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50 为1 μM。 OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。
体内研究
在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。
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中文名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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1g
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英文名称：4-(4-AMino-5-(7-Methoxy-1H-indol-2-yl)iMidazo[5,1-f] [1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic Acid
CAS：936890-98-1
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylicAcid
CAS：936890-98-1
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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中文名称：OSI-027,mTOR抑制剂
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：95%
包装信息：10mg/RMB 1153.90;50mg/RMB 4119.90;5mg/RMB 720.90
备注：试剂级
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中文名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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中文名称：化合物OSI-027
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英文名称：OSI-027
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中文名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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中文名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：99% HPLC
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英文名称：OSI-027
CAS：936890-98-1
纯度：97% HPLC
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