935888-69-0
中文名称
ONX0912
英文名称
Oprozomib
CAS
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
更新日期
2025/11/10 13:53:42
结构式
中文别名
奥泼佐米
英文别名
PR 047
CS-696
ONX-0912
Axelopran
OprozoMib
0prozomib
Oprozomib, >=98%
LY335979 ONX-0912
0prozoMib(ONX0912)
ONX-0912(Oprozomib)
所属类别
生物化工：Proteasome 抑制剂
| 熔点 |
147-150°C (dec.) |
| 沸点 |
849.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.290±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) |
12.29±0.46(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
方法1
以化合物（CAS:1148157-29-2）和化合物（CAS:1010136-49-8）为原料，合成N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺的一般步骤如下：在惰性气氛下，将化合物H（1.2当量）、化合物G（1.0当量）、H1311J（1.2当量）、HOST（1.2当量）和N-甲基吡咯烷酮（8L/kg化合物G）加入干燥烧瓶中，于23℃搅拌至完全溶解。随后，将反应混合物冷却至-5至0℃，并在15分钟内缓慢加入二异丙基乙胺（2.1当量），同时控制内部反应温度低于0℃。反应混合物在0℃下继续搅拌。将反应混合物倒入8%碳酸氢钠溶液（40L/kg化合物G）中，沉淀出粗制化合物1，悬浮液在20至25℃下搅拌12小时。之后，在0至5℃下搅拌1小时，过滤得到白色固体，用水（5L/kg化合物G）冲洗。白色固体再在水（15L/kg）中于20至25℃下浆化3小时，过滤后用水（5L/kg化合物G）和乙酸异丙酯（2×2L/kg化合物G）冲洗。白色固体在45℃下真空干燥至恒重，得到粗化合物1，产率65%，HPLC纯度97.2%。粗化合物1通过加热至85℃完全溶解于乙酸异丙酯（20L/kg粗化合物1）中，热过滤去除颗粒物质后，再加热至85℃得到澄清溶液。将澄清溶液以10℃/小时的速率冷却至65℃，加入晶种。当观察到显著结晶时，继续以10℃/小时的速率冷却至20℃，悬浮液在20℃下搅拌6小时，随后在0至5℃下搅拌至少2小时。过滤并用乙酸异丙酯（1L/kg粗化合物1）冲洗，纯化的化合物1在45℃下真空干燥至少24小时至恒重，最终产率87%，HPLC纯度97.2%。
参考文献：
[1] Patent: US2014/113855, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0279; 0305; 0306; 0307; 0308
[2] Patent: US2018/78532, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0233; 0242; 0249; 0250; 0251; 0252; 0253; 0254
[3] Patent: US2010/240903, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 14
[4] Patent: US2018/161279, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0482-0483; 0492-0495; 0496-0499
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S7049 | ONX0912
Oprozomib (ONX 0912) | 935888-69-0 | 5mg | 1183.26元 |
| 2025/09/19 | S7049 | ONX0912
Oprozomib (ONX 0912) | 935888-69-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 2550.21元 |
| 2025/09/19 | S7049 | ONX0912
Oprozomib (ONX 0912) | 935888-69-0 | 50mg | 7928.09元 |
生物活性
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
20S proteasome β5
|
36 nM
|
|
20S proteasome LMP7
|
82 nM
|
体外研究
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
体内研究
Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。
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英文名称：Oprozomib
CAS：935888-69-0
纯度：98% HPLC
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1g
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2025/11/10 13:53:42
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英文名称：OpipraMol-d4
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：Oprozomib
CAS：935888-69-0
纯度：>98%,BR
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中文名称：Oprozomib (ONX 0912),抑制20S蛋白酶体β5
英文名称：Oprozomib (ONX 0912)
CAS：935888-69-0
纯度：>=98%
包装信息：10mg
备注：酶制剂
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英文名称：ONX-0912
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英文名称：L-Serinamide, O-methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]
CAS：935888-69-0
纯度：99%
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英文名称：ONX 0912 (Oprozomib)
CAS：935888-69-0
纯度：0.98
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备注：试剂
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CAS：935888-69-0
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CAS：935888-69-0
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