927961-18-0
中文名称
IVA-337
英文名称
Lanifibranor
CAS
927961-18-0
分子式
C19H15ClN2O4S2
分子量
434.92
MOL 文件
927961-18-0.mol
更新日期
2024/12/19 09:09:48
结构式
基本信息
中文别名
5-氯-1-[(6-苯并噻唑基)磺酰基]-1H-吲哚-2-丁酸
英文别名
IVA-337
CPD1537
Lanifibranor
IVA337
IVA-337
Lanifibranor (IVA337)
LANIFIBRANOR |PACK AS 1GX1 +11GX1
1H-Indole-2-butanoic acid, 1-(6-benzothiazolylsulfonyl)-5-chloro-
5-chloro-1-[(6-benzothiazolyl)sulfonyl]-1H-indole-2-butanoic acid
4-(1-(1,3-Benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-indol-2-yl)butanoic Acid
4-(1-(benzo[d]thiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-1H-indol-2-yl)butanoic acid
CPD1537
Lanifibranor
IVA337
IVA-337
Lanifibranor (IVA337)
LANIFIBRANOR |PACK AS 1GX1 +11GX1
1H-Indole-2-butanoic acid, 1-(6-benzothiazolylsulfonyl)-5-chloro-
5-chloro-1-[(6-benzothiazolyl)sulfonyl]-1H-indole-2-butanoic acid
4-(1-(1,3-Benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-indol-2-yl)butanoic Acid
4-(1-(benzo[d]thiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-1H-indol-2-yl)butanoic acid
物理化学性质
| 沸点 | 690.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF:50.0(Max Conc. mg/mL);114.97(Max Conc. mM) DMSO:79.0(Max Conc. mg/mL);181.65(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM) Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 4.69±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light brown |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
一种PPAR(过氧化物酶体增殖物激活受体)激活剂，对人类PPARα、PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5、0.87和0.21μM。
常见问题列表
生物活性
Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂，对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。
靶点
| Target | Value |
|
PPARγ
() | 206 nM(EC50) |
|
PPARδ
() | 866 nM(EC50) |
|
PPARα
() | 1537 nM(EC50) |
体外研究
IVA337作为泛PPAR激动剂，对三种PPAR亚型（PPARα、PPARδ和PPARγ）具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M；其对啮齿类PPAR（rPPARα、rPPARδ、rPPARγ）的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中，IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达。
体内研究
给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337，检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用，连续给药5天，IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低：给药剂量为10 mg/kg时，下降40%，给药剂量为30 mg/kg时，下降58%。在这一疾病模型中，血浆中甘油三酯水平异常，而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中，IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用；在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中，IVA-337具有抗纤维化作用。IVA337使胰岛素敏感度正常化，调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加，降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀。
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英文名称：Lanifibranor
CAS：927961-18-0
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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英文名称：Lanifibranor
CAS：927961-18-0
纯度：>98%
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
备注：2g
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CAS：927961-18-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
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纯度：98%
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中文名称：拉尼弗布拉诺
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中文名称：拉尼弗布拉诺
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纯度：98%(HPLC)
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备注：98%(HPLC)
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Lanifibranor (IVA337)
CAS：927961-18-0
纯度：98%+
包装信息：500mg;1g;5g;10g
备注：Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：拉尼兰诺
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