896466-04-9
中文名称
AT9283
英文名称
AT9283
CAS
896466-04-9
分子式
C19H23N7O2
分子量
381.438
MOL 文件
896466-04-9.mol
更新日期
2024/11/20 11:38:42
结构式
基本信息
中文别名
化合物AT9283
1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
英文别名
CS-48
J-504568
AT9283, >=98%
AT-9283
AT 9283
N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]Urea
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea
Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea AT9283
J-504568
AT9283, >=98%
AT-9283
AT 9283
N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]Urea
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea
Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea AT9283
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 10.58±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。Phase 2。
体外研究
在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
体内研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
特征
AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。
生物活性
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | ~3.0 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | ~3.0 nM |
|
Abl1 (T315I)
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
体内研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
AT9283价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S1134 | AT9283 AT9283 | 896466-04-9 | 2mg | 818.33元 |
| 2024/11/08 | S1134 | AT9283 AT9283 | 896466-04-9 | 5mg | 1380.26元 |
| 2024/11/08 | S1134 | AT9283 AT9283 | 896466-04-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 2444.92元 |
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
库存量：
>50mg
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：98%
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
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中文名称：1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：98%
包装信息：1 g/;5 g/
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：>=98%
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：99%
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：95% HPLC
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
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英文名称：AT9283
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纯度：98%HPLC
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英文名称：AT9283
CAS：896466-04-9
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg