887401-92-5
中文名称
INCB-3284
英文名称
INCB 3284
CAS
887401-92-5
分子式
C26H31F3N4O4
分子量
520.54
更新日期
2024/11/15 18:20:29
结构式
中文别名
英文别名
INCB-003284
N-({1-[4-Hydroxy-4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-cyclohexyl]-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-methyl)-3-trifluoromethyl-benzamide
Benzamide, N-[2-[[(3R)-1-[trans-4-hydroxy-4-(6-methoxy-3-pyridinyl)cyclohexyl]-3-pyrrolidinyl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)-
| 沸点 |
703.7±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) |
12.94±0.46(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
黄色至深黄色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15450A | INCB-3284
INCB 3284 | 887401-92-5 | 5 mg | 625元 |
| 2026/09/15 | HY-15450A | INCB-3284
INCB 3284 | 887401-92-5 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 716元 |
| 2026/09/15 | HY-15450A | INCB-3284
INCB 3284 | 887401-92-5 | 10 mg | 1000元 |
生物活性
INCB 3284 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
靶点
|
MCP-1-hCCR2
3.7 nM (IC
50
)
|
体外研究
INCB 3284 is a pentent, selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2, with an IC
50
of 3.7 nM. INCB 3284 also causes an IC
50
of 4.7 nM in antagonism of chemotaxis activity, an IC
50
of 84 μM in inhibition of the hERG potassium current. However, INCB 3284 has no effec on CCR1, CCR3, CCR5, CXCR3, and CXCR5, or additional GPCRs at a concentration of 1 μM. Moreover, INCB 3284 potently inhibits CCR2-mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK phosphorylation with IC
50
values of 6 and 2.6 nM, respectively.
体内研究
INCB 3284 (1 mg/kg/day, ip) reduces liver damage, and decreases microglia activation in AOM-treated mice via inhibition on CCR2. INCB 3284 also significantly reduces the pERK1/2 to tERK1/2 ratio, as well as G-protein signaling pathway activity and proinflammatory cytokine production in cortex lysates from mice administed with azoxymethane.
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英文名称：N-({1-[4-Hydroxy-4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-cyclohexyl]-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-methyl)-3-trifluoromethyl-benzamide
CAS：887401-92-5
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;50g;100g;500g;1kg
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英文名称：INCB 3284
CAS：887401-92-5
纯度：98%
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英文名称：INCB 3284
CAS：887401-92-5
纯度：>=98%
包装信息：1mg;10mg;100mg;25mg;5mg;50mg
InvivoChem中国
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英文名称：INCB 3284
CAS：887401-92-5
纯度：98% HPLC
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中文名称：化合物 INCB 3284
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CAS：887401-92-5
纯度：99.46%
包装信息：1mg/RMB 225;5mg/RMB 517;10mg/RMB 828
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纯度：98%+ HPLC
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英文名称：N-(2-(((3R)-1-(4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclohexyl)pyrrolidin-3-yl)amino)-2-oxoethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
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英文名称：INCB 3284
CAS：887401-92-5
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备注：元启生物，自有实验室，技术实力雄厚；可提供COA、氢谱、质谱、液相
